Сингуляр: инструкция по применению. Инструкция по применению сингуляр Сингуляр длительность применения

Содержание

СИНГУЛЯР

Сингуляр: инструкция по применению. Инструкция по применению сингуляр Сингуляр длительность применения
Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Препарат для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки жевательные розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с выдавленной надписью “SINGULAIR” на одной стороне и “MSD 711” – на другой.

1 таб.
монтелукаст натрия4.16 мг,
 что соответствует содержанию монтелукаста4 мг

Вспомогательные вещества: маннитол – 161.08 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 52.8 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 7.2 мг, железа оксид красный – 0.36 мг, кроскармеллоза натрия – 7.2 мг, ароматизатор вишневый – 3.6 мг, аспартам – 1.2 мг, магния стеарат – 2.4 мг.

7 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Цистеинил лейкотриены LTC4, LTD4, LTE4 являются сильными медиаторами воспаления – эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в т.ч. тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил лейкотриеновыми рецепторами.

Цистеинил лейкотриеновые рецепторы I типа (CysLT1-рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в т.ч. в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки).

Цистеинил лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов.

При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита.

При интраназальной пробе с цистеинил лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомом назальной обструкции.

Монтелукаст – высокоактивное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме.

По данным биохимического и фармакологического анализа монтелукаст с высоким сродством и избирательностью связывается с CysLT1-рецепторами, не взаимодействуя с другими фармакологически важными рецепторами в дыхательных путях (такими как простагландиновые рецепторы, холино- или β-адренорецепторы).

Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC4, LTD4, LTE4 путем связывания с CysLT1-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.

Монтелукаст ингибирует CysLT-рецепторы в дыхательных путях, что подтверждается способностью блокировать развитие бронхоспазма в ответ на вдыхание LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4.

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную β2-адреномиметиками.

Применение монтелукаста в дозах более 10 мг/сут однократно не повышает эффективность препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается. Прием обычной пищи не влияет на Cmax в плазме крови и биодоступность жевательных таблеток. У детей в возрасте от 2 до 5 лет после приема натощак жевательных таблеток 4 мг Cmax достигается через 2 ч.

Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь в дозах более 50 мг.

При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.

Распределение

Связывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более 99%. Vd в равновесном состоянии составляет 8-11 л.

Исследования, проведенные на крысах с радиоактивно меченым монтелукастом, указывают на минимальное проникновение через ГЭБ. Кроме того, концентрация меченого монтелукаста через 24 ч после введения была минимальной во всех других тканях.

При приеме монтелукаста в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что в метаболизме монтелукаста участвуют изоферменты системы цитохрома Р450: CYP3А4, 2С8 и 2С9. Согласно результатам исследований, проведенным in vitro на микросомах печени человека, монтелукаст в терапевтической концентрации в плазме крови не ингибирует изоферменты CYP3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Выведение

T1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч. Плазменный клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь меченого радиоактивностью монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% – с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходная.

При однократном приеме внутрь монтелукаста в дозе 10 мг фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пациентов пожилого и молодого возраста. У пожилых людей T1/2 монтелукаста из плазмы несколько более продолжительный. Коррекция дозы препарата у пациентов пожилого возраста не требуется.

Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением AUC приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг.

Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (средний T1/2 – 7.4 ч). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется.

Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы у этой категории пациентов не требуется.

Показания

  • профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у детей в возрасте 2 лет и старше: с целью контроля дневных и ночных симптомов заболевания;
  • облегчение симптомов аллергического ринита у детей в возрасте 2 лет и старше.

Противопоказания

  • детский возраст до 2 лет;
  • фенилкетонурия;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Дозировка

Внутрь 1 раз/сут независимо от приема пищи.

Для лечения бронхиальной астмы препарат Сингуляр следует принимать вечером.

При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток по желанию пациента.

Пациенты с бронхиальной астмой и аллергическими ринитами должны принимать 1 таблетку препарата Сингуляр 1 раз в сутки вечером.

Дети в возрасте от 2 до 5 лет

При бронхиальной астме и/или аллергическом рините – 1 жевательная таблетка 4 мг в сут.

Общие рекомендации

Терапевтическое действие препарата Сингуляр на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.

Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.

Назначение препарата Сингуляр одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы

Препарат Сингуляр можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными ГКС.

В целом, препарат Сингуляр хорошо переносится больными. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата. Общая частота побочных эффектов при лечении препаратом Сингуляр сопоставима с их частотой при приеме плацебо.

Дети в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой

В клинических исследованиях препарата Сингуляр приняли участие 573 пациента в возрасте от 2 до 5 лет.

В 12-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным нежелательным явлением (НЯ), оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была жажда. Различия по частоте данного НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми.

В общей сложности, в исследованиях 426 пациентов в возрасте от 2 до 5 лет получали лечение препаратом Сингуляр в течение как минимум 3 месяцев, 230 – в течение 6 месяцев или более длительно, и 63 пациента – в течение 12 месяцев или более длительно. При более длительном лечении профиль НЯ не изменился.

Дети в возрасте от 2 до 14 лет с сезонным аллергическим ринитом

В 2-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании с применением препарата Сингуляр для лечения сезонного аллергического ринита приняли участие 280 пациентов в возрасте от 2 до 14 лет. Пациенты принимали Сингуляр 1 раз/сут вечером и в целом хорошо переносился.

Профиль безопасности препарата у детей был схожим с профилем безопасности плацебо.

В данном клиническом исследовании не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо.

Дети в возрасте от 6 до 14 лет с бронхиальной астмой

Профиль безопасности препарата у детей был в целом схожим с профилем безопасности у взрослых и сопоставим с профилем безопасности плацебо.

В 8-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным НЯ, оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, принимавших Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была головная боль. Различие по частоте между двумя группами лечения было статистически незначимым.

В исследованиях по оценке темпа роста профиль безопасности у пациентов данной возрастной группы соответствовал ранее описанному профилю безопасности препарата Сингуляр.

При более длительном лечении (более 6 мес) профиль НЯ не изменился.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с бронхиальной астмой

В двух 12-недельных плацебо-контролируемых клинических исследованиях с аналогичным дизайном единственными НЯ, оцененными как связанные с приемом препарата, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, были боль в животе и головная боль. Различия по частоте данных НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми. При более длительном лечении (в течение 2 лет) профиль НЯ не изменился.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с сезонным аллергическим ринитом

Пациенты принимали Сингуляр 1 раз/сут утром или вечером, в целом переносимость препарата была хорошей, профиль безопасности препарата был сходен с профилем безопасности плацебо.

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо.

В 4-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании профиль безопасности препарата был сходен с таковым в 2-недельных исследованиях. Частота возникновения сонливости при приеме препарат во всех исследованиях была такой же, как при приеме плацебо.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с круглогодичным аллергическим ринитом

Пациенты принимали Сингуляр 1 раз/сут утром или вечером, в целом переносимость препарата была хорошей. Профиль безопасности препарата был сходен с профилем безопасности, наблюдавшимся при лечении пациентов с сезонным аллергическим ринитом и при приеме плацебо.

В данных клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо.

Частота возникновения сонливости при приеме препарата была такой же, как при приеме плацебо.

Обобщенный анализ результатов клинических исследований

Был проведен обобщенный анализ 41 плацебо-контролируемого клинического исследования (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше, 6 исследований с участием пациентов в возрасте от 6 до 14 лет) с использованием утвержденных методов оценки суицидальности.

Среди 9929 пациентов, получавших Сингуляр, и 7780 пациентов, получавших в данных исследованиях плацебо, был выявлен 1 пациент с суицидальной настроенностью в группе пациентов, получавших Сингуляр.

Ни в одной из групп лечения не было совершено ни одного самоубийства, суицидальной попытки или других подготовительных действий, указывавших на суицидальное поведение.

Отдельно был проведен обобщенный анализ 46 плацебо-контролируемых клинических исследований (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше; 11 исследований с участием пациентов в возрасте от 3 месяцев до 14 лет) для оценки неблагоприятных поведенческих эффектов.

Среди 11 673 пациентов, принимавших в этих исследованиях препарат Сингуляр, и 8827 пациентов, принимавших плацебо, процент больных, имеющих как минимум один неблагоприятный поведенческий эффект, составил 2.73% среди пациентов, получавших Сингуляр, и 2.27% среди пациентов, получавших плацебо; отношение шансов составило 1.

12 (95%-доверительный интервал [0.93; 1.36]).

НЯ, зарегистрированные во время пострегистрационного применения препарата

Инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей.

Cо стороны свертывающей системы крови: повышение склонности к кровотечениям.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия; очень редко (

Источник: https://health.mail.ru/drug/singulyar/

Сингуляр (10 мг)

Сингуляр: инструкция по применению. Инструкция по применению сингуляр Сингуляр длительность применения

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит

активное вещество – монтелукаст натрия 10.4 мг (эквивалентно 10 мг свободной кислоты),

вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,

пленочная оболочка: гидроксипропилцеллюлоза, метилгидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), красители железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), воск карнаубский.

Описание

Квадратные таблетки с закругленными краями, покрытые пленочной оболочкой бежевого цвета, с гравировкой «SINGULAIR» на одной стороне таблетки и «MSD 117» на другой стороне

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Лейкотриеновых рецепторов антагонисты. Монтелукаст

Код АТХ R03DC03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание. Монтелукаст быстро абсорбируется после перорального применения. У взрослых при приеме натощак таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозе 10 мг, средняя максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигалась через 3 часа (Tmax) после приема препарата.

Средняя биодоступность при пероральном применении составляет 64%. Прием обычной пищи не влиял на биодоступность при пероральном применении и на Cmax.

Безопасность и эффективность были подтверждены в клинических исследованиях при применении таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг, независимо от приема пищи.

Для таблеток жевательных по 5 мг Cmax достигалась через 2 часа после приема натощак у взрослых. Средняя биодоступность при пероральном применении составляла 73% и снижалась до 63% при приеме со стандартной пищей.

Распределение. Монтелукаст более чем на 99% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии составляет, в среднем, 8-11 литров.

Исследования с применением радиоактивно-меченого монтелукаста указывают на минимальное распределение при проникновении через гематоэнцефалический барьер.

Кроме того, концентрации радиоактивно-меченого вещества через 24 часа после приема дозы были минимальными во всех других тканях.

Метаболизм. Монтелукаст активно метаболизируется. При применении терапевтических доз, концентрации метаболитов монтелукаста в плазме крови находятся ниже предела обнаружения при равновесном состоянии у взрослых и детей.

Метаболизм монтелукаста происходит, главным образом, посредством системы цитохрома P450 2C8.

Небольшое влияние оказывают CYP 3A4 и 2C9, хотя при назначении итраконазола, который является ингибитором CYP 3A4, фармакокинетика монтелукаста у здоровых добровольцев, получавших монтелукаст 10 мг 1 раз/сут, не менялась.

Клинические исследования микросом печени человека in vitro показали, что терапевтические концентрации монтелукаста в плазме крови не ингибируют цитохромы P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 или 2D6. Роль метаболитов в терапевтическом эффекте монтелукаста является минимальной.

Выведение. Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых, в среднем, составляет 45 мл/минуту. После перорального применения радиоактивно-меченого монтелукаста 86% радиоактивности выводится в течение 5 дней с калом и менее 0.2% – с мочой, что указывает на то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся, практически полностью, с желчью.

Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов. Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов пожилого возраста или при нарушении функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Исследования с участием пациентов с нарушениями функции почек не проводились.

Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, не предполагается, что будет необходимой коррекция дозы монтелукаста у пациентов с нарушениями функции почек.

Нет данных относительно фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени (>9 по шкале Чайлд-Пью).

При применении высоких доз монтелукаста (в 20 и 60 раз превышающих рекомендованную дозу для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдался при применении препарата в рекомендованной дозе 10 мг 1 раз/сут.

Фармакодинамика

Цистеиновые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются эйкозаноидами воспаления, которые выделяются из различных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеиновыми лейкотриеновыми рецепторами (CysLT).

CysLT тип-1 (CysLT1) рецепторы находятся в дыхательных путях (включая гладкомышечные клетки и макрофаги дыхательных путей) и на других провоспалительных клетках (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). CysLTs взаимосвязаны с патофизиологией астмы и аллергического ринита.

При астме эффекты лейкотриенов включают бронхоспазм, секрецию мокроты, проницаемость сосудов и мобилизацию эозинофилов. При аллергическом рините CysLTs под воздействием аллергена высвобождаются из слизистой оболочки носа, как на ранних, так и на поздних фазах реакций с симптомами аллергического ринита.

Интраназальная проба с CysLTs показала повышение сопротивляемости дыхательных путей носа и симптомы заложенности носа.

Монтелукаст является активным соединением, которое с высокой избирательностью и химическим сродством конкурентно связывает CysLT1-рецепторы. Клинические исследования установили, что монтелукаст подавляет бронхоспазм, вызванный вдыханием LTD4, даже при назначении в дозе 5 мг, и вызывает бронходилатацию в течение 2 часов после приема внутрь.

Монтелукаст также оказывает аддитивное действие на эффект β-агонистов. Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадии, снижая реакцию на антигены.

Лечение монтелукастом значительно снижает количество эозинофилов в дыхательных путях (подтверждено анализом мокроты) и в периферической крови, улучшая контроль над клиническим течением бронхиальной астмы.

Показания к применению

-дополнение к базовой терапии бронхиальной астмы для пациентов с 15 лет с персистирующей астмой легкой и средней степени тяжести при недостаточной эффективности ингаляционных кортикостероидов и β-агонистов короткого действия по требованию

-лечение аспиринчувствительных пациентов с бронхиальной астмой и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой

  • лечение аллергических ринитов у пациентов с бронхиальной астмой.

Способ применения и дозы

Для пациентов с астмой или с астмой и сопутствующим сезонным аллергическим ринитом в возрасте 15 лет и старше, доза составляет 10 мг в сутки (1 таблетка), вечером.

Общие рекомендации. Терапевтическое действие препарата Сингуляр с изменением показателей течения бронхиальной астмы развивается в течение 1 дня.

Пациентам следует сообщить, что следует продолжать прием Сингуляра, даже если достигнут контроль астмы, а также в периоды ухудшения течения астмы.

Сингуляр не следует принимать одновременно с другими препаратами, содержащими такое же действующее вещество – монтелукаст.

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек или с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Нет данных относительно пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени. Дозировка для мальчиков и девочек одинаковая.

Лечение Сингуляром в зависимости от других методов лечения астмы. При применении Сингуляра в качестве дополнительной терапии к ингаляционным кортикостероидам, не следует резко снижать дозу или отменять ингаляционные кортикостероиды.

Ингаляционные кортикостероиды. Лечение Сингуляром можно применять как дополнительную терапию у пациентов, у которых применение ингаляционных кортикостероидов и, по необходимости, β-агонистов короткого действия, не обеспечивает достаточного клинического контроля астмы. Сингуляр не должен заменять ингаляционные кортикостероиды.

Для детей в возрасте от 6 до 14 лет выпускаются жевательные таблетки по 5 мг.

Побочные действия

Побочные действия распределены по группам со следующей частотой их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D1%81%D0%B8%D0%BD%D0%B3%D1%83%D0%BB%D1%8F%D1%80-10%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/671857701477650944?instruction_lang=RU

Сингуляр – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 5 мг и 10 мг, 4 мг жевательные) лекарства для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита у взрослых, детей и при беременности

Сингуляр: инструкция по применению. Инструкция по применению сингуляр Сингуляр длительность применения

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Сингуляр. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Сингуляра в своей практике.

Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Сингуляра при наличии имеющихся структурных аналогов.

Использование для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Сингуляр – антагонист лейкотриеновых рецепторов.

Сингуляр селективно ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (LTC4, LTD4, LTE4) эпителия дыхательных путей, а также предотвращает у больных бронхиальной астмой бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинилового лейкотриена LTD4. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Применение в дозах, превышающих 10 мг 1 раз в сутки, не повышает эффективность препарата.

Сингуляр вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета2-адреномиметиками.

Состав

Монтелукаст + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь Сингуляр быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. Монтелукаст активно метаболизируется в печени.

При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется. После перорального приема монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.

2% – с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный характер.

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы у этой категории пациентов не требуется.

Показания

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше, включая:

  • предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;
  • лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;
  • предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;
  • купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов (у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше) и постоянных аллергических ринитов (у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг.

Таблетки жевательные 5 мг и 4 мг.

Инструкция по применению и схема приема

Таблетки, покрытые оболочкой

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы Сингуляр следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток. При сочетанной патологии (бронхиальная астма и аллергический ринит) препарат следует принимать вечером.

Взрослым и подросткам в возрасте 15 лет и старше препарат назначают в дозе 10 мг (1 таблетка, покрытая оболочкой) в сутки.

Таблетки жевательные

Внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Для лечения бронхиальной астмы препарат Сингуляр следует принимать вечером.

При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток по желанию пациента.

Пациенты с бронхиальной астмой и аллергическими ринитами должны принимать 1 таблетку препарата Сингуляр 1 раз в сутки вечером.

Детям в возрасте от 6 до 14 лет назначают в дозе 5 мг (1 таблетка жевательная) в сутки. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.

Детям в возрасте от 2 до 5 лет назначают в дозе 4 мг (1 таблетка жевательная) в сутки.

Общие рекомендации

Терапевтическое действие препарата Сингуляр на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.

Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.

Назначение препарата Сингуляр одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы

Препарат Сингуляр можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами (ГКС).

Побочное действие

  • анафилаксия;
  • ангионевротический отек;
  • сыпь;
  • зуд;
  • крапивница;
  • необычные яркие сновидения;
  • галлюцинации;
  • сонливость;
  • раздражительность;
  • возбуждение (включая агрессивное поведение);
  • утомляемость;
  • головная боль;
  • суицидальные мысли и суицидальное поведение (суицидальность);
  • бессонница;
  • судорожные припадки;
  • тошнота, рвота;
  • диарея;
  • боли в животе;
  • артралгия;
  • миалгия, включая мышечные судороги;
  • узелковая эритема;
  • тенденция к усилению кровоточивости, подкожных кровоизлияний;
  • сердцебиение;
  • отеки.

Противопоказания

  • детский возраст до 6 лет (для таблеток, покрытых оболочкой), до 2 лет (для жевательных таблеток);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Сингуляр следует применять при беременности и в период лактации только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение у детей

Противопоказан в форме жевательных таблеток детям в возрасте до 2 лет, для таблеток, покрытых оболочкой – в возрасте до 6 лет.

Для детей в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой и/или аллергическим ринитом доза составляет 4 мг (1 жевательная таблетка) в сутки.

Детям в возрасте от 6 до 14 лет назначают в дозе 5 мг (1 жевательная таблетка) в сутки. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.

Применение у пожилых пациентов

Для пациентов пожилого возраста специального подбора дозы не требуется.

Особые указания

Сингуляр не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения терапии, купирующей и предупреждающей приступы заболевания.

Дозу применяемых одновременно с препаратом Сингуляр ингаляционных ГКС можно постепенно снижать под наблюдением врача. Не следует резко заменять препаратом Сингуляр терапию ингаляционными или пероральными ГКС.

Уменьшение дозы ГКС для системного применения у больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких из перечисленных явлений: эозинофилии, геморрагической сыпи, усугубления симптомов со стороны легких, кардиологических осложнений и/или невропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса (системный эозинофильный васкулит). Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы ГКС у больных, принимающих Сингуляр, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами

Данных, свидетельствующих о том, что прием препарата Сингуляр влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами не выявлено.

Лекарственное взаимодействие

Сингуляр можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы.

Монтелукаст в рекомендуемой клинической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

У пациентов, одновременно получавших фенобарбитал, AUC монтелукаста уменьшалась примерно на 40%. Подбор дозы препарата Сингуляр для этой категории пациентов не требуется.

При неэффективности бронходилататоров в качестве монотерапии бронхиальной астмы к лечению можно добавить Сингуляр. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии препаратом Сингуляр дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.

Лечение препаратом Сингуляр обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, получающих ингаляционные ГКС. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы ГКС.

Дозу ГКС следует снижать постепенно, под наблюдением врача. У некоторых пациентов прием ингаляционных ГКС может быть полностью отменен.

Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными ГКС на препарат Сингуляр.

Аналоги лекарственного препарата Сингуляр

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Монкаста;
  • Монтелукаст натрия аморфный;
  • Синглон;
  • Сингулекс.

Источник: http://instrukciya-otzyvy.ru/400-singulyar-po-primeneniyu-analogi-tabletki-i-zhevatelnye-bronhialnaya-astma.html

Сингуляр: инструкция по применению для детей

Сингуляр: инструкция по применению. Инструкция по применению сингуляр Сингуляр длительность применения

Назначение гормональной терапии детям-астматикам сильно беспокоит родителей, ведь при длительном применении стероидных препаратов к ним развивается привыкание.

Это вызвано тем, что надпочечникам нет смысла синтезировать собственные гормоны, если они поступают извне. В результате функция эндокринных клеток постепенно снижается, и в конечном итоге гормонально активная ткань безвозвратно атрофируется.

Кроме того, стероиды обладают массой побочных эффектов, приводящих к уже другой патологии.

Так неужели нет альтернативного лекарства, облегчающего состояние ребенка, обреченного всю жизнь прятаться от аллергенов и избегать физических нагрузок? Такой препарат существует, это – «Сингуляр», но инструкция по его применению настолько сложна для восприятия простому человеку, что в ее разъяснении требуется помощь квалифицированного медика. И я, как врач с высшей квалификационной категорией, предлагаю вам эту помощь.

Форма выпуска

«Сингуляр» для детей – это жевательные таблетки, для подростков и взрослых – покрытые оболочкой. Других лекарственных форм не производится.

Жевательными их сделали для того, чтобы уже в ротовой полости ребенка началось усвоение действующего вещества, ведь слизистая оболочка рта обладает мощной всасывательной способностью.

Кроме того, их снабдили подсластителем, красителем и вишневым ароматизатором, чтобы маленькие пациенты не отказывались от лекарства.

Все таблетки упакованы в конвалюты по 7 штук. Для разных возрастных категорий предусмотрены разные дозировки лекарственного средства и разное количество в 1 упаковке:

  • жевательных таблеток с 4 мг действующего вещества по 1, 2 или 4 конвалюты в пачке, со сроком годности – 2 года;
  • жевательных таблеток с 5 мг действующего вещества по 2 или 4 конвалюты в пачке, со сроком годности – 2 года;
  • таблеток в оболочке с 10 мг действующего вещества по 2 или 4 конвалюты в пачке, со сроком годности – 3 года.

Что же собой представляет это вещество?

Состав и принцип действия

Чтобы понять механизм производимого препаратом эффекта, желательно ознакомиться с некоторыми аспектами аллергической реакции.

Попавший в организм аллерген контактирует с рецепторами иммунных клеток – лейкоцитов, макрофагов, мастоцитов. В ответ на «вероломное вторжение» внутри этих клеток происходят сложные химические реакции, продуктом которых становятся высоко активные вещества – лейкотриены. Они поступают в кровоток и активируют клетки-мишени, в результате чего происходит:

  • спазм гладких мышц (в первую очередь – бронхов и желудочно-кишечного тракта);
  • выход плазмы за пределы сосудистой стенки;
  • сокращение легочной паренхимы.

Простыми словами – развивается отек тканей, увеличивается бронхиальная секреция, сужается просвет бронхиального дерева и уменьшается дыхательная поверхность легких. В итоге ребенок задыхается и «тонет» в собственной мокроте. Стоит отметить, что эти реакции развиваются медленнее, чем под влиянием другого аллергического медиатора – гистамина, но длятся намного дольше.

А теперь вернемся к действующему веществу «Сингуляра». Это – монтелукаст натрия, который изначально блокирует лейкотриеновые рецепторы клеток-мишеней, разрывая цепь аллергических реакций.

Уже в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта он полностью всасывается, а, поступив в кровь, связывается с белками и разносится по тканям. Через 3 часа после приема в крови наблюдается его максимальная концентрация.

Еще через 2-3 часа его содержание в организме уменьшается вдвое в результате распада и интенсивного выведения.

Максимальное расслабление бронхиальной мускулатуры длится 2 часа. Кроме бронходилятации, антилейкотриен угнетает бронхиальную секрецию и снижает проницаемость сосудистых стенок, предупреждая отек.

Через гемато-энцефалический барьер препарат не проникает, а значит, не попадает в центральную нервную систему.

Он полностью перерабатывается печенью, его метаболиты поступают в желчь, затем в кишечник и полностью выводятся.

Особые инструкции

  • Так как терапевтическое действие антилейкотриена развивается постепенно – в течение первых суток, для купирования приступа он не используется. В экстренных случаях применяют стандартные препараты для устранения бронхиальной обструкции.

  • Тем не менее, начав курс лечения «Сингуляром», его не отменяют при обострении патологии или развитии приступов.

  • В зависимости от течения заболевания врач может постепенно (но не резко!) снижать дозировку ингаляционных и пероральных глюкокортикостероидов, не меняя кратности приема и дозировки «Сингуляра».

С какого возраста разрешено принимать

Препарат разрешен к использованию с 2 лет. Это связано с тем, что диагноз бронхиальной астмы в более раннем возрасте выставляется редко, а если и есть единичные случаи, то гормонами их еще не лечат.

Инструкция разделена на следующие группы пациентов:

  • от 2 до 5 лет;
  • от 6 до 14 лет;
  • старше 15 лет.

Сразу предупрежу ваш вопрос: почему не «с 5 до 14» и не «старше 14», ведь получается провал в 1 год? Потому, что у детей учитывают только полный возраст. Т. е. если ребенку 5 лет и 11,5 месяцев, то все равно считается, что ему 5 лет (так же дело обстоит и с 14 годами).

Побочные эффекты «Сингуляра» у детей

Препарат действует только на одно звено аллергической реакции, и не отвечает за остальные. Учитывая, что бронхиальная астма чаще всего провоцируется несколькими разными агентами, на фоне приема антилейкотриена все же возможно развитие аллергии. Она может проявиться:

  • кожным зудом;
  • отечностью;
  • крапивницей;
  • узловатой эритемой кожи;
  • аллергической инфильтрацией печени с переходом в гепатит;
  • ангионевротическим отеком;
  • гранулематозом с некротическими изменениями стенок сосудов (синдром Черга-Страусс);
  • анафилактическими реакциями.

В результате действия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта могут возникнуть побочные эффекты в виде:

  • жажды;
  • дискомфорта в области живота;
  • тошноты;
  • позывов к рвоте;
  • болей в области желудка;
  • панкреатита.

Несмотря на неспособность проникать через гемато-энцефалический барьер препарату приписывают некоторые неврологические побочные действия:

  • головную боль;
  • сонливость или бессонницу;
  • возбудимость, раздражительность, даже агрессию или, наоборот, повышенную утомляемость, слабость, в том числе и мышечную;
  • развитие парестезий (мурашек по коже);
  • необычные яркие сновидения и галлюцинации;
  • мышечное дрожание, судороги.

Редкими побочными эффектами могут быть повышенная кровоточивость и учащение сердцебиения.

Если хотя бы 1 симптом, связываемый с побочным действием препарата, длится более 3 дней, антилейкотриен отменяют.

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки дают малышам вне приема пищи (за 1 час до или через 2 часа после), в любое время дня, когда удобно маленькому пациенту. Физиологичнее принимать их на ночь, когда бронхолегочная система наиболее функциональна, и вероятность приступа выше, чем днем.

  • В первой возрастной категории (с 2 до 5 лет) назначают жевательный «Сингуляр 4 мг», согласно инструкции для детей, 1 раз в сутки.
  • Во второй возрастной категории (с 6 до 14 лет) также назначают жевательный «Сингуляр» 1 раз в сутки, но, согласно инструкции для детей, уже в дозировке 5 мг.
  • В третьей возрастной категории (старше 15 лет) используют таблетки «Сингуляр» в оболочке, содержащие 10 мг действующего вещества, согласно инструкции для детей – также 1 раз в сутки.

Антилейкотриен – препарат кумулятивного действия. Т. е. для достижения стойкого терапевтического эффекта его следует принимать не менее 1 месяца. Зная сроки наступления обострения можно рассчитать время начала его приема.

Например, если у ребенка сезон обострения бронхиальной астмы или аллергического ринита стартует в конце сентября, то для профилактики приступов и облегчения течения заболевания антилейкотриен стоит начинать принимать в конце августа.

Средняя продолжительность курса составляет 90 дней, но окончательную длительность устанавливает педиатр, в зависимости от клинической картины. Возможно повторение курса лечения через определенный промежуток времени, и это тоже решает врач.

Передозировка

В сущности, передозировка проявляется усилением побочных эффектов, и чаще всего на практике наблюдались:

  • диспепсические расстройства в виде жажды, дискомфорта и болей в животе, тошноты, однократной рвоты, не связанной с приемом пищи;
  • нарушения в работе нервной системы в виде психомоторного возбуждения или вялости и сонливости, головных болей.

Антидота препарату не придумали, поэтому при возникновении признаков передозировки применяют симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими препаратами

Лечение бронхиальной астмы и затяжного алергического ринита предусматривает комплексное применение лекарственных средств разных фармакологических групп. Поэтому не помешает узнать о взаимодействии «Сингуляра» с другими препаратами.

  • Одна из самых назначаемых групп лекарств при бронхиальной астме и аллергическом рините – антигистаминные средства. Они прекрасно сочетаются с «Сингуляром», но действие некоторых им потенцируется. Так усиливается эффект блокатора гистаминовых рецепторов «Лоратадина», поэтому схему его приема пересматривают. Зато капли «Фенистил» или антигистаминные таблетки «Супрастин» с антилейкотриеном не взаимодействуют, и их без настороженности сочетают в лечении круглогодичного аллергического ринита.
  • Не назначают «Сингуляр» совместно с «Фенобарбиталом», который снижает эффективность обсуждаемого препарата на 40 %. В случае одновременного лечения бронхиальной астмы / аллергического ринита и заболеваний с повышенной нервной возбудимостью подбирают индивидуальную терапевтическую схему.

Других лекарственных взаимодействиях инструкция не указывает.

Аналоги

Аналоги «Сингуляра» содержат тот же монтелукаст в тех же дозировках для детей. И схема приема та же.

Средства с 4 мг и 5 мг действующего вещества также выпускаются в виде жевательных таблеток с вишневым запахом и вкусом, с 10 мг – в виде обычных, покрытых или не покрытых оболочкой, с линией разлома или без.

Разные названия препаратов для детей, являющихся аналогами Сингуляра», изменены страной-производителем:

  • «Астатор» (индийский);
  • «Вансейр» (турецкий);
  • «Глемонт» (индийский) – для детей с полугода до 2 лет выпускается в гранулах;
  • «Зеспира» (турецкий);
  • «Класт» (турецкий);
  • «Лукаст» (иорданский);
  • «Монкаста» (словацкий, польский);
  • «М-Каст (индийский);
  • «Монтана» (словацкий);
  • «Монтел» (украинский);
  • «Монтелив» (английский, индийский);
  • «Монтелукас-Тева»;
  • «Монтемак» (индийский);
  • «Монтид» (индийский);
  • «Тевалукаст» (польский);
  • «Синглон» (венгерский).

Отзывы

В дополнение к разъяснению инструкции по применению хочу предложить несколько реальных отзывов о «Сингуляре» для детей, который использовался в дозировке 4 мг и 5 мг при разных видах аллергии.

  • Надежда: Лечили дочку от приступообразного кашля по разным отделениям, применяя разнообразные препараты. В конечном итоге выяснилось, что у нее аллергия. «Преднизолоном», ингаляциями «Беродуала» и «Пульмикорта» достигли значительного улучшения, после чего назначили 4-месячный курс «Сингуляра». Препарат явно улучшил состояние ребенка. С окончания курса прошло много времени, и приступы снова участились. Обязательно будем проходить повторный курс!
  • Светлана: Моему ребенку 3,5 годика. Заболел странным сухим кашлем, усиливающимся ночью, и нескончаемым насморком. Сначала лечила самостоятельно, изучив инструкции в интернете и аптеке. Не помогло. На приеме в поликлинике педиатр выписала «Сингуляр». Откладывать лечение мы не стали, так как еще в очереди под кабинетом собрали целый букет положительных отзывов. Нам тоже помогло. Единственный недостаток – высокая цена.
  • Альбина: Цена высокая, но ведь речь идет о самом дорогом – о ребенке, да еще и больном! Моей дочке 4 года, астму унаследовала от мужа. Принимают «Сингуляр» оба. И он им действительно помогает. Попробовали перейти на более дешевые аналоги, но после нескольких ночных кошмаров, вернулись на прежний курс. Лучше платить больше, но не иметь таких побочных эффектов!
  • Мирослава: Из-за аллергического ринита у ребенка стал ухудшаться слух. Сурдолог и аллерголог консилиумно назначили «Сингуляр», так как вышли на диагноз предастмы. Ребенку «вкусные таблетки» понравились, проблем с приемом не было. Обострения ринита стали редкими, курсы проходим нечасто. Но хотелось бы, чтобы такие дорогие лекарства оплачивала страна.
  • Юлия: Сын стоит на диспансерном учете у аллерголога по поводу аллергического ринита. На очередном приеме нам прописали 2-месячный курс «Сингуляра». Сразу купила 2 упаковки по 28 таблеток. После недели приема начался кашель, сопли стали густыми, появилась сыпь, а на следующий день – еще и температура поднялась. Врач отменила лекарство, и деньги за него были выброшены на ветер.

отзыв врача-аллерголога

Специалист подробно раскрывает инструкцию по применению и уточняет, какие заболевания лечить антилейкотриеном бессмысленно. Также он объясняет, что делать, если случайно пропущен регулярный прием препарата, и можно ли проводить ребенку аллергопробы во время курса лечения.

Источник: https://okrohe.com/deti/meditsinskie-preparaty/singulyar-instruktsiya-po-primeneniyu.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.