Побочные действия дроперидола. Противопоказания к проведению лечения

Дроперидол (Droperidol)

Побочные действия дроперидола. Противопоказания к проведению лечения
ДроперидолDroperidolum (род. Droperidoli)

1-{1-[3-пара-Фторбензоил)пропил]-1, 2, 3, 6-тетрагидро-4-пиридил}2-бензимидазолинон

C22H22FN3O2548-73-2

Нейролептик, производное бутирофенона.

Кристаллический порошок белого или светло-желтовато-коричневого цвета, без запаха. Практически нерастворим в воде, мало растворим в этаноле. При хранении на воздухе и на свету желтеет. Молекулярная масса 379,43.

Фармакологическое действие – антипсихотическое, противошоковое, противорвотное, седативное.

Блокирует дофаминовые рецепторы (в основном D2) в подкорковых областях мозга (черная субстанция, полосатое тело, бугорная, межлимбическая и мезокортикальная области), угнетает центральные альфа-адренергические структуры, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование норадреналина.

Расширяет периферические сосуды, снижает ОПСС и АД. Уменьшает давление в легочной артерии (особенно если оно значительно повышено). Снижает прессорное и аритмогенное действие эпинефрина (не предотвращает сердечные аритмии другой этиологии). Обладает сильной каталептогенной активностью.

При в/в и в/м введении Cmax в плазме достигается через 15 мин. С белками плазмы связывается 85–90%. T1/2 составляет в среднем 134 мин. Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов (75%) и в неизмененном виде (1%) почками и через кишечник (11%).

После парентерального введения действие наступает через 3–10 мин, максимальный эффект достигается в течение 30 мин. Продолжительность нейролептического и седативного эффектов — обычно 2–4 ч (возможно до 12 ч). Совместное применение с фентанилом (нейролептанальгезия) вызывает быстрый нейролептический и анальгезирующий эффект, мышечную релаксацию, предупреждает шок.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Исследований оценки потенциальной канцерогенности дроперидола не проведено.

Не выявлено мутагенноcти дроперидола в микроядерном тесте у самок крыс при однократных пероральных дозах выше 160 мг/кг.

Не отмечалось влияния дроперидола на фертильность как самцов, так и самок крыс при пероральных дозах 0,63; 2,5 и 10 мг/кг (примерно в 2, 9 и 36 раз выше МРДЧ в/м или в/в).

Показана эффективность применения дроперидола для снижения частоты возникновения тошноты и рвоты во время диагностических и хирургических манипуляций, для лечения икоты, а также тошноты и рвоты, индуцированных химиотерапией, для купирования гипертонических кризов, в психиатрической практике при психомоторном возбуждении, галлюцинациях.

Нейролептанальгезия (обычно в сочетании с фентанилом или другими опиоидами), премедикация, для подготовки к инструментальным исследованиям, в т.ч.

эндоскопическим и хирургическим вмешательствам; вводная анестезия, потенцирование общей анестезии, психомоторное возбуждение в послеоперационном периоде, болевой шок (в т.ч.

при инфаркте миокарда, ожогах), отравления (в составе комплексной терапии); в наркологии — алкогольный делирий.

Гиперчувствительность, экстрапирамидные нарушения, назначение во время проведения операции кесарева сечения, гипокалиемия, артериальная гипотензия, синдром удлинения интервала QT, ранний детский возраст (до 2 лет).

Печеночная и/или почечная недостаточность, алкоголизм, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, эпилепсия, депрессия.

При в/в введении крысам дроперидол вызывал незначительное повышение числа смертей новорожденных крысят при дозах, превышающих МРДЧ в 4,4 раза. Дроперидол не оказывал тератогенного действия у животных.

В период беременности используется в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Противопоказано на поздних сроках беременности (например при проведении кесарева сечения).

Категория действия на плод по FDA — C.

Не следует использовать в период грудного вскармливания (неизвестно, экскретируется ли дроперидол в грудное молоко).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД, тахикардия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: дисфория, сонливость в послеоперационном периоде; при использовании в высоких дозах — тревожность, страх, повышенная возбудимость, экстрапирамидные нарушения; имеются сообщения о постоперационных галлюцинациях (иногда связанных с транзиторными периодами депрессии).

Редко — головокружение, озноб и/или дрожь, ларингоспазм, бронхоспазм, анафилактические реакции. При комбинированном введении дроперидола с фентанилом или другими парентеральными анальгетиками возможно повышение АД (вне зависимости от наличия/отсутствия предшествующей артериальной гипертензии).

Усиливает действие бензодиазепинов, барбитуратов, опиоидных анальгетиков, снотворных и наркозных средств, миорелаксантов и гипотензивных средств. Ослабляет эффект агонистов дофаминовых рецепторов (бромокриптин). Снижает прессорное действие эпинефрина.

Симптомы: резкое снижение АД, усиление выраженности побочных явлений.

Лечение: симптоматическая терапия, при возникновении экстрапирамидных нарушений применяют холинолитические средства, снижение АД купируют аналептиками и симпатомиметическими средствами, при гиповолемии показано возмещение ОЦК.

В/в, в/м.

Для предотвращения ортостатической гипотензии следует соблюдать осторожность при транспортировке пациента (нельзя быстро менять положение тела). Пожилым и физически ослабленным больным рекомендуется уменьшать начальные дозы.

Пациентам, принимающим гипотензивные средства, за несколько дней до применения дроперидола необходимо постепенное снижение дозы этих препаратов, а затем — их полная отмена.

У больных с феохромоцитомой после введения дроперидола может наблюдаться тяжелая гипертензия и тахикардия.

Назначение в повышенной дозе (25 мг и более) может вызвать внезапную смерть больных с нарушениями сердечного ритма (в т.ч. на фоне гипоксии, нарушений электролитного баланса).

Во время использования на фоне проводниковой анестезии (спинальная, перидуральная) возможно развитие блокады межреберных нервов и симпатической нервной системы, что затрудняет дыхание, способствует расширению периферических сосудов и гипотензии.

Дроперидол применяют только в условиях стационара.

Перейти 2-бензимидазолинонC22H22FN3O2548-73-2Нейролептик, проиx”,”word_count”:686,”direction”:”ltr”,”total_pages”:1,”rendered_pages”:1}

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_107.htm

Дроперидол: инструкция по применению, показания и противопоказания, механизм действия, аналоги

Побочные действия дроперидола. Противопоказания к проведению лечения

Дроперидол — нейролептик, снимающий психомоторное возбуждение и болезненные ощущения при травмах. Благодаря высоким лечебным свойствам его использование востребовано в современной медицинской практике. Инструкция по применению Дроперидола содержит важную информацию, которую нужно обязательно изучить перед приемом.

Состав и форма выпуска

Форма выпуска препарата — бесцветная жидкость, поступающая в продажу в стеклянных ампулах объемом 5 и 2 мл. Активное вещество состава — дроперидол, относящийся к группе бутирофенонов, — органических соединений, имеющих антипсихотические свойства.

Международное непатентованное наименование (МНН) — Дроперидол. В рецепте пишется на латыни Droperidol. В Регистре лекарственных средств (РЛС) России препарату присвоен номер Р №000369/01.

Ампулы реализуются в пластиковой таре. В упаковке находится подробная инструкция по применению. Рекомендованный температурный режим для хранения —15—20 градусов. Срок эксплуатации раствора — 5 лет со дня изготовления.

Фармакологические свойства

Механизм действия Дроперидола проявляется в виде мощного влияния на центральную нервную систему. Внутривенное введение обеспечивает ярко выраженную эффективность через 2—3 минуты. Работа препарата продолжается на протяжении нескольких часов.

Проникая в кровь, раствор блокирует центральные рецепторы дофамина, расширяет периферические сосуды и уменьшает влияние эпинефрина. Благодаря этому снижается кровяное давление, прекращается аритмия. С помощью состава можно устранить нервное возбуждение, галлюцинации, беспокойство. Лекарство способствует быстрому засыпанию и усиливает эффективность седативных веществ.

После введения наблюдается снижение быстроты реакции человека. Чтобы предотвратить неприятные последствия, в период лечения запрещено водить автомобиль и выполнять работу, требующую концентрации внимания.

В комплексе с другими препаратами раствор активно используется для анестезии, так как оказывает обезболивающее, противорвотное и нейролептическое действие.

Выведение осуществляется через мочевую систему.

Показания к лечению

Дроперидол обладает широким списком показанияй к применению. Его используют:

  • в психиатрии для ликвидации психических нарушений разного характера;
  • в хирургии в качестве обезболивающего и противорвотного средства;
  • в процессе подготовки к оперативному вмешательству;
  • в послеоперационный период для устранения болезненных ощущений;
  • для снятия шока и приступов стенокардии;
  • при купировании гипертонического криза.

Лекарство в ампулах назначается в комплексной терапии инфаркта миокарда и при лечении отека легких. Доступно только по рецепту.

Противопоказания

Нейролептический препарат имеет много противопоказаний, которые нужно принимать в расчет при формировании схемы лечения. Вводить раствор запрещено, если у пациента наблюдается:

  • затяжная депрессия;
  • критическое снижение артериального давления;
  • непроизвольные мышечные сокращения;
  • нехватка калия в организме;
  • удлиненный интервал QT на кардиограмме;
  • индивидуальная непереносимость компонентов раствора.

Применение Дроперидола противопоказано для проведения анестезии во время кесарева сечения. Его не используют, когда человек находится в коматозном состоянии. Запретом является детский возраст до 3 лет.

Инструкция

Дозировку и продолжительность лечения определяет врач, опираясь на данные анализов и самочувствие больного. Лекарственную жидкость допускается вводить в вену, под кожу и в мышцу.

Для взрослых

Количество препарата для однократного введения зависит от цели, которой нужно добиться.

  1. При подготовке к операции рекомендуется смешать от 2 до 5 мл лекарства с Фентанилом и ввести за 30 минут до хирургического вмешательства. Сразу после укола больному требуется доза атропина.
  2. Для местной анестезии оптимальное количество раствора — 0,1 мг на 1 кг веса человека. Лекарство используется вместе с Фентанилом. В процессе операции следует каждые полчаса дополнительно вводить 0,9 мг препарата на 1 кг массы тела.
  3. Чтобы снизить давление и купировать приступ стенокардии, применяется 1—2 мг Дроперидола. Одновременно с ним вводится Фентанил вместе с глюкозой.

Для устранения шокового состояния и послеоперационных болей рекомендованная дозировка 2—5 мг раствора каждые 6 часов.

Для детей

В педиатрии Дроперидол выписывается по строгим медицинским показаниям и используется только в условиях стационара. Терапия допускается с 3 лет. Дозировка назначается от 0,4 до 0,6 мг на каждые 10 кг массы тела ребенка.

В период беременности и лактации

С наступлением беременности Дроперидол применять не рекомендуется. Лечение разрешается в крайних случаях, когда польза превышает возможный риск для плода.

Активный компонент проникает в грудное молоко. Его влияние на организм маленького ребенка не изучено, поэтому во время лактации средство не используется.

Передозировка

Неправильная схема введения может спровоцировать передозировку. Ее симптомами являются:

  • резкое снижение показателей АД;
  • дыхательная недостаточность;
  • нарушение сердечного ритма.

Пациенту требуются срочные реабилитационные мероприятия. В них входят назначение аналептиков, инфузионная терапия, искусственная вентиляция легких. Специального антидота не существует.

Взаимодействие с другими средствами

Дроперидол усиливает влияние препаратов, угнетающих ЦНС. При совместном применении требуется корректировка дозы. Необходимо сообщить врачу, если пациент принимает:

  • успокоительные;
  • барбитураты;
  • снотворные;
  • транквилизаторы.

Препарат потенцирует действие средств, которые используются для снижения кровяного давления, и уменьшает эффективность противосудорожных лекарств.

Во время алкогольного опьянения Дроперидол применять нельзя. Он повышает токсичное влияние этилового спирта. При необходимости лечения больного следует вывести из запоя и провести очищение организма от алкоголя.

Побочные реакции

В процессе терапии нужно тщательно отслеживать состояние пациента и проверять функционирование организма. Лекарство может вызвать побочные эффекты, опасные для жизни. К ним относятся:

  • тахикардия;
  • снижение давления;
  • бронхоспазм;
  • нарушения функции печени.

Иногда наблюдается повышенная сонливость, тремор рук, отсутствие аппетита, желтуха, тошнота. Могут тревожить усиление симптомов депрессии, галлюцинации, беспричинный страх.

Аналоги

Раствор можно заменить. Фармакологическая промышленность предлагает аналоги Дроперидола, идентичные по действующему веществу: Дролептан, Инапсин, Дридол.

Если у пациента наблюдается непереносимость Дроперидола или имеются противопоказания, врач может подобрать медикаменты со схожим действием, но другим составом. Например, Пропован, Кетамин, Диприван.

Отзывы

Отзывы от людей, которые использовали лекарство по назначению врача, подтверждают, что это хорошее средство, улучшающее состояние в послеоперационный период и при лечении психоэмоциональных расстройств.

Владимир Герасимов, 44 года

Год назад пришлось делать операцию по замене сустава. Дроперидол кололи при анестезии. Обычно я плохо переношу наркоз, но в тот раз чувствовал себя после пробуждения нормально. Не было спутанности сознания, жажды и тошноты. Мне понравилась эффективность препарата. Она намного выше, чем у средств старого поколения.

Елена Машкова, 38 лет

После нервного срыва долго не могла прийти в себя. Появилась бессонница, чувство тревоги, апатия. Врач посоветовал пройти курс уколов Дроперидола. Они быстро привели меня в чувство и стабилизировали работу нервной системы. Побочных эффектов не замечала. Мне препарат подошел.

Надежда Николаева, 32 года

Три месяца назад попала в больницу с гипертоническим кризом. Удалось купировать приступ Дроперидолом. Кололи в дозе 2 мг, смешивая с натрием хлоридом. Препарат хорошо расширяет сосуды и устраняет спазм. Мне через несколько дней стало легче, хотя все рано провалялась в больнице 2 недели.

Источник: https://faza-sna.com/preparaty/droperidol

Дроперидол : инструкция по применению

Побочные действия дроперидола. Противопоказания к проведению лечения

Центральная нервная система

Дроперидол может усилить угнетающее воздействие на ЦНС других средств, угнетающих ЦНС. Пациенты, подвергающиеся анестезии, получающие мощные депрессанты или с симптомами угнетения ЦНС должны подвергаться строгому врачебному наблюдению.

Одновременное применение метоклопрамида и других нейролептиков может привести к увеличению экстрапирамидных симптомов, поэтому такой комбинации препаратов следует избегать.

Необходимо с осторожностью использовать у пациентов с эпилепсией (или имеющих в анамнезе случаи эпилепсии) и в условиях, предрасполагающих к развитию эпилепсии или судорог.

Сердечно-сосудистая система

Возможно развитие артериальной гипотензии и иногда рефлекторной тахикардии после применения дроперидола. Эта реакции обычно проходят спонтанно. Однако при сохранении гипотензии повышается риск развития гиповолемии, в таком случае необходимо восполнение жидкости.

Следует тщательно оценить возможность применения дроперидола у пациентов при наличии или при подозрении на наличие следующих факторов риска развития сердечной аритмии:

серьезные заболевания сердца, включая серьезные желудочковые аритмии, предсердно-желудочковые блокады второй или третьей степени, дисфункцию синусового узла, застойную сердечную недостаточность, ишемическую болезнь сердца и гипертрофию левого желудочка; внезапная смерть в семейном анамнезе; почечная недостаточность (особенно при хроническом диализе); выраженная хроническая обструктивная болезнь легких и дыхательная недостаточность; факторы риска нарушения электролитного баланса, наблюдаемые у пациентов, принимающих слабительные средства, глюкокортикоиды, калийвыводящие диуретики совместно с инсулинотерапией, или у пациентов с длительной рвотой и/или диареей.

У пациентов с риском развития сердечной аритмии перед применением дроперидола следует измерить сывороточные концентрации электролитов и креатинина и исключить возможность удлинения интервала QT.

У пациентов с выявленным или подозреваемым риском развития желудочковой аритмии следует проводить непрерывную пульсоксиметрию, которую следует продолжать в течение 30 минут после однократного внутривенного введения препарата.

Общие

Для предотвращения удлинения интервала QT необходимо проявлять осторожность, если пациент принимает лекарственные препараты, которые могут вызвать электролитный дисбаланс (гипокалиемия и/или гипомагниемия), например, калийвыводящие диуретики, слабительные средства и глюкокортикоиды.

Препараты, ингибирующие активность изоферментов цитохрома Р450 (CYP) CYP1A2, CYP3A4 могут снизить скорость метаболизма дроперидола и увеличить время его фармакологического воздействия. В этом случае следует соблюдать осторожность при необходимости такого сочетания препаратов.

Пациенты, злоупотребляющие алкоголем, должны быть тщательно обследованы перед применением дроперидола.

В случае необъяснимой гипертермии необходимо прекратить лечение, так как это может быть одним из признаков злокачественного нейролептического синдрома.

Сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии (ВТЭ) при применении антипсихотических лекарственных средств.

У пациентов, которые проходят терапию антипсихотическими лекарственными средствами, часто присутствуют приобретенные факторы риска развития ВТЭ, поэтому необходимо определить все возможные факторы риска развития ВТЭ у пациента до и во время лечения дроперидолом и предпринять предупредительные меры.

Несовместимость

Несовместим с барбитуратами. Этот препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Необходимо использовать только чистые, без изменений в цвете растворы препарата.

Применение во время беременности и в период лактации

Беременность. Ограниченные данные клинических исследований показали отсутствие риска возникновения врожденных пороков развития.

Дроперидол не оказывал тератогенного действия у крыс. Проведено недостаточно исследований на животных в отношении изучения воздействия дроперидола на течение беременности, эмбриональное/фетальное развитие, процесс родов и постнатальное развитие.

Описаны случаи возникновения временных неврологических нарушений экстрапирамидного характера у новорожденных младенцев от матерей, длительное время принимавших высокие дозы нейролептиков.

На практике, в качестве меры предосторожности, рекомендуется не вводить дроперидол во время беременности.

Во время поздней беременности, если требуется введение дроперидола, рекомендуется следить за неврологическими функциями новорожденного.

Кормление грудью. Нейролептики типа бутирофенона выделяются с грудным молоком; терапия дроперидолом должна быть ограничена одним применением. Повторное назначение не рекомендуется.

Фертильность. Согласно результатам исследований, проведенных у крыс женского и мужского пола, дроперидол не оказывал никакого влияния на фертильность. Клинический эффект воздействия дроперидола на фертильность не был установлен.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Дроперидол оказывает значительное влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Пациенты не должны управлять автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами в течение 24 часов после применения дроперидола.

Источник: https://apteka.103.by/droperidol-instruktsiya/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.