Лоперамид эффекты. Отпуск из аптек

Содержание

ЛОПЕРАМИД

Лоперамид эффекты. Отпуск из аптек

Противодиарейный симптоматический препарат

Действующее вещество

– лоперамида гидрохлорид (loperamide)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы1 капс.
лоперамида гидрохлорид2 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, замедляет пассаж содержимого кишечника, уменьшает выделение жидкости и электролитов с фекалиями. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция – 40%. Время, необходимое для достижения Cmax – 2.5 ч. Связь с белками плазмы – 97%. T1/2 – 9-14 ч. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Практически полностью метаболизируется в печени путем конъюгации. Выводится преимущественно кишечником; незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).

Показания

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого: при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания: как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, дивертикулез, кишечная непроходимость, язвенный колит в стадии обострения, диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита, в виде монотерапии — дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта; беременность (I триместр), период лактации, лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.

С осторожностью. Печеночная недостаточность.

Дозировка

Внутрь, не разжевывая, запивая водой.

Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают 2 капсулы (0.004 г), затем по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При острой диарее детям, старше 6 лет, назначают по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Максимальная суточная доза. При острой и хронической диарее у взрослых – 8 капсул (0.016 г); у детей – 3 капсулы (0.006 г).

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение Лоперамидом следует прекратить.

Аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость или бессонница, головокружение, гиповолемия, электролитные нарушения; сухость слизистой оболочки полости рта, кишечная колика, гастралгия, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, метеоризм.

Редко – задержка мочи, крайне редко – кишечная непроходимость.

Передозировка

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: антидот – налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего.

Симптоматическое лечение: активированный уголь, промывание желудка, искусственная вентиляция легких.

Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 ч.

Особые указания

При отсутствии эффекта после 2-х сут. применения Лоперамида необходимо обратиться к врачу.

Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.

В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Противопоказан в I триместре беременности.

Во II и III триместрах беременности Лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Поскольку небольшое количество Лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Применение в детском возрасте

Лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.

При нарушениях функции печени

С осторожностью: печеночная недостаточность.

У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности – 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание препарата ЛОПЕРАМИД основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/loperamid/

Лоперамид-акри: инструкция по применению, классификация, статьи

Лоперамид эффекты. Отпуск из аптек

1 капсула содержит:

активное вещество – лоперамида гидрохлорид 2 мг;

вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, магния стеарат.

Состав капсулы: титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, желатин.

Описание: капсулы № 4 желтого цвета. Содержимое капсул – порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и простагландинов). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 часов.

При приеме внутрь абсорбция составляет 40 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2,5 ч после приема капсул. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) – 97 %.

Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. Период полувыведения – 9-14 часов (в среднем 9,8 ч).

Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, острый язвенный колит, дивертикулез, диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита, дизентерии и других инфекций желудочно-кишечного тракта. Беременность (1 триместр), период лактации, детский возраст до 2 лет (Лоперамид-Акри® в капсулах не назначают детям до 6 лет).

С осторожностью

Печеночная недостаточность.

Внутрь, не разжевывая, запивать водой.

Взрослым при острой диарее первоначально назначают 2 капсулы (4 мг) Лоперамид-Акри®, затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Высшая суточная доза – 8 капсул (16 мг).

При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг/сутки. Максимальная суточная доза – 16 мг.

При острой диарее детям старше 6 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза – 4 капсулы (8 мг).

При хронической диарее детям старше 6 лет Лоперамид-Акри® назначают в суточной дозе 2 мг. Максимальная суточная доза 6 мг на 20 кг.

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов прием препарата следует прекратить.

При отсутствии эффекта после 2-х суток применения Лоперамид-Акри® необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

Детям младше 6 лет не рекомендуется назначать в капсулах.

Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, Лоперамид-Акри® следует отменить. У пациентов с нарушениями функции печени необходим тщательный контроль признаков токсического поражения центральной нервной системы. В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Наблюдается, как правило, только при длительном приеме препарата.

Возможны аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость, головокружение, гиповолемия, электролитные нарушения, сухость во рту, кишечная колика, гастралгия, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, метеоризм.

Редко – задержка мочи, крайне редко – кишечная непроходимость

Симптомы: признаки угнетения функции центральной нервной системы (ступор, нарушения координации движений, сонливость, сужение зрачков (миоз), повышенный тонус скелетных мышц, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: в качестве специфического антидота используют налоксон. Учитывая, что продолжительность действия Лоперамида-Акри® больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в первые 3 часа после приема препарата), искусственная вентиляция легких.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.

Не использовать препарат по истечении срока годности.

Источник: https://bz.medvestnik.ru/drugs/11135.html

Лоперамид-ТК

Лоперамид эффекты. Отпуск из аптек

Одна капсула содержит

активное вещество – лоперамида гидрохлорид 0.002 г,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат,

состав крышечки капсулы:железа оксид черный (Е 172), титана диоксид

(Е 171), желатин,

состав корпуса капсулы: титана диоксид (Е 171), желтый хинолиновый

(Е 104), красный пунцовый (Е 124), патентованный голубой (Е 131), бриллиантовый черный (Е 151), желатин

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером 4, с корпусом зеленого цвета и крышечкой серого цвета. Содержимое капсул – порошок белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейные препараты.

Препараты, снижающие моторику желудочно-кишечного тракта. Лоперамид

Код АТХ А07D A03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь лоперамида гидрохлорид быстро всасывается. В желудочно – кишечном тракте (ЖКТ) абсорбируется около 40%. После приема капсул в дозе 0.004 г максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2.5 – 3 часа и составляет 1-3 мг/мл.

В крови находится 95-97% в связанном с белками плазмы состоянии. Избирательно накапливается в гладкомышечных структурах и нервных сплетениях стенки кишечника. Период полураспада – 9 – 14 часов.

В объеме 5 % лоперамида гидрохлорид выводится с мочой в форме метаболитов, 25 % – с калом, 70 % снова всасывается в кишечнике. После всасывания в объеме 40 % метаболизируется в печени и в форме конъюгатов выделяется с желчью.

При нормальной функции печени уровень лоперамида гидрохлорида в плазме крови и моче низкий, а при печеночной недостаточности возможно повышение его содержания в плазме крови.

В системной циркуляции определяется только 0,3% принятой дозы. В связи с интенсивным пресиситемным метаболизмом практически не проникает через гематоэнцефалический барьер и не дает центральных побочных эффектов. Экскретируется в основном печенью и почками в виде глюкуроновых метаболитов. В неизмененном виде экскретируется 1-2% принятой дозы.

Фармакодинамика

Лоперамид-СВС оказывает противодиарейное (констипационное) действие.

Механизм действия связан со способностью Лоперамида-СВС связываться с опиодными рецепторами стенок кишечника, ингибировать высвобождение ацетилхолина и простагландина Е2α, благодаря чему замедляется перистальтика кишечника и продвижение его содержимого, увеличивается время абсорбции воды и электролитов, проявляется антисекреторное действие. Лоперамид-СВС повышает тонус анального сфинктера, что способствует лучшему удержанию каловых масс и уменьшению позывов к дефекации, кроме того он снижает гиперсекрецию слизи в толстом кишечнике.

Действие развивается быстро и продолжается 4-6 часов после приема. Лоперамид-СВС связывает белок кальмодулин, регулирующий кишечный транспорт ионов, и лишен морфиноподобного действия, что отличает его от других опиатных антагонистов.

Он снижает секрецию желудочного сока, сока поджелудочной железы и кишечника.

Показания к применению

– острая и хроническая диарея неинфекционного генеза (аллергического, психосоматического, лекарственного, лучевого, при изменении режима питания и качественного состава пищи)

– регуляция стула у больных с илеостомой

Способ применения и дозы

Принимают внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Взрослым при острой диарее первоначально назначают 0.004 г (2 капсулы) в один прием и далее по 0.002 г (1 капсула) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее начальная доза для взрослых составляет 0.

004 г 1 раз в сутки, затем устанавливают поддерживающую дозу – 0,002 г 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 0.016 г (8 капсул). Продолжительность лечения не должна превышать 2 суток.

После нормализации стула или при отсутствии акта дефекации в течение 12 часов препарат отменяют.

Побочные действия

Иногда

– аллергические реакции (кожная сыпь, зуд)

– запор и/или вздутие живота, кишечная колика

Редко

– гастралгия, ощущение сухости во рту, тошнота, рвота

– головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, утомляемость

– гиповолемия, нарушение электролитного баланса, задержка мочи

Очень редко

– удлинение интервала QT, внезапная сердечная смерть, серьезные

желудочковые аритмии

– ускоренное образование токсического мегаколона

– анафилактический шок и анафилактоидные реакции

– кишечная непроходимость при длительном приеме в больших дозах

– буллезные сыпи, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная

эритема, токсический эпидермальный некролиз

Лекарственные взаимодействия

Не рекомендуется назначать Лоперамид-СВС одновременно с м-холинолитическими препаратами (атропин) – во избежания взаимного усиления эффекта.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и/или фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона для потребительской тары подгруппы хром-эрзац.

Допускается по согласованию с потребителем упаковка по 140 контурных ячейковых упаковок вместе с соответствующим количеством инструкций по

применению на государственном и русском языках в групповую тару без вложения в пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Производитель

ТОО «СВС – Фармация»

Юридический адрес: Республика Казахстан, 030012, г. Актобе, пр-т Санкибай батыра 171, Б.

Адрес месторасположения: Республика Казахстан, 030003, г. Актобе, Авиагородок, 14.

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «СВС – Фармация»

Юридический адрес: Республика Казахстан, 030012, г. Актобе, пр-т Санкибай батыра 171, Б.

Адрес месторасположения: Республика Казахстан, 030003, г. Актобе, Авиагородок, 14.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

ТОО «СВС-Фармация»,

Юридический адрес: Республика Казахстан, 030012, г. Актобе, пр-т Санкибай батыра 171, Б

Адрес месторасположения: Республика Казахстан, 030003, г. Актобе, Авиагородок, 14.

Тел. 7(7132) 227755, факс: 7(7132) 227755,

Е-mail: svs-pharmacy@mail.ru

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BB%D0%BE%D0%BF%D0%B5%D1%80%D0%B0%D0%BC%D0%B8%D0%B4-%D1%82%D0%BA-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/900723181477650958?instruction_lang=RU

Лоперамида гидрохлорид : инструкция по применению

Лоперамид эффекты. Отпуск из аптек
Фармакодинамика Лоперамид является агонистом периферических опиоидных рецепторов. Его антагонистом является налоксон.

Лоперамид подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, уменьшает пропульсивную перистальтику, увеличивает время прохождения содержимого по кишечнику, а также способность стенки кишечника к абсорбции жидкости.

Лоперамид является высокоспецифичным для стенок кишечника, достигает системной циркуляции в ограниченном объеме и практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Порог центрального действия намного превышает дозу, которая проявляет максимальный эффект в отношении диареи. Лоперамид повышает тонус анального сфинктера, способствуя уменьшению недержания каловых масс и позывов к дефекации.

Доклинические данные по безопасности

В ходе проведения доклинических исследований in vitro и in vivo не было отмечено значимого электрофизиологического влияния лоперамида на сердце при концентрации лоперамида в пределах терапевтического диапазона, а также при его значительном увеличении (до 47 раз). Однако, при чрезмерно высоких концентрациях, связанных с передозировкой (см. раздел «Меры предосторожности»), лоперамид оказывает электрофизиологическое действие на сердце, вызывая блокаду калиевых (hERG) и натриевых каналов, и аритмию.
Фармакокинетика
Всасывание Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но в связи с высокой степенью метаболизма при первом прохождении через печень системная биодоступность составляет около 0,3 %.

Распределение

Результаты исследований по распределению лоперамида у крыс демонстрируют высокую аффинность относительно стенки кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного мышечного слоя. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Связывание с белками плазмы (в основном с альбумином) – 95 %. Лоперамид практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Метаболизм

Лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он метаболизируется путем конъюгирования, а затем экскретируется с желчью. Основной метаболический путь – окислительное N-деметилирование, опосредованное главным образом CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие очень интенсивного эффекта первого прохождения концентрация лоперамида в плазме остается очень низкой.

Выведение

Период полувыведения – 9-14 ч (в среднем – 11 ч). Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов происходит в основном с калом.

Популяция пациентов детского возраста: фармакокинетические исследования в популяции пациентов детского возраста не проводились. Ожидается, что фармакокинетические характеристики лоперамида и взаимодействие лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны тем, которые отмечаются у взрослых.

– острая дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (вызванные, в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.); – кишечная непроходимость (в т.ч. при необходимости избегать подавления перистальтики); – дивертикулез; – острый язвенный колит; – псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом антибиотиков); – I триместр беременности; – период лактации (грудное вскармливание); – детский возраст до 6 лет; – повышенная чувствительность к лоперамиду и/или другим компонентам лекарственного средства. Не применять в случаях, когда необходимо избегать угнетения перистальтики, поскольку имеется риск возникновения тяжелых последствий, включая кишечную непроходимость, мегаколон или токсический мегаколон. Если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость, прием лоперамида гидрохлорида немедленно прекращают.

С осторожностью следует назначать лекарственное средство при печеночной недостаточности.

Внутрь, не разжевывая, запивая водой.
При острой диарее взрослым и пациентам пожилого возраста назначают в начальной дозе 4 мг (2 капсулы); в дальнейшем – по 2 мг (1 капсула) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
При хронической диарее взрослым и пациентам пожилого возраста назначают в начальной дозе 4 мг/сут (2 капсулы). Далее дозу корректируют таким образом, чтобы частота стула составляла 1-2 раза/сут, что обычно достигается при поддерживающей дозе 2-12 мг/сут (1-6 капсул).
Лица пожилого возраста У пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.

Нарушения функции почек

У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени

Несмотря на отсутствие данных о фармакокинетике у пациентов с нарушениями функции печени, лекарственное средство для лечения таких пациентов применяют с осторожностью из-за снижения у них пресистемного метаболизма лоперамида гидрохлорида (см. раздел «Меры предосторожности»). Если через 48 часов после начала терапии острой диареи не наступило клинического улучшения, прием лекарственного средства прекращают. При наличии диареи следует помнить, что важным компонентом лечения является восполнение жидкости и электролитов, особенно у детей. Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее у взрослых – 16 мг (8 капсул). При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч лекарственное средство отменяют.

Дети

Дети и подростки от 6 до 17 лет В начале лечения острой диареи и после каждого появления жидкого стула принимают 2 мг лоперамида гидрохлорида, что соответствует 1 капсуле. Для лечения хронической диареи доза составляет 2 мг лоперамида гидрохлорида в сутки, что соответствует 1 капсуле. Максимальная доза для лечения острой и хронической диареи у детей рассчитывается по массе тела (6 мг/20 кг = 3 капсулы/20 кг), но она не должна превышать 16 мг лоперамида гидрохлорида в сутки, что соответствует 8 капсулам.

Дети младше 6 лет

Данное лекарственное средство не может быть назначено детям до 6 лет из-за высокого содержания действующего вещества и особенностей лекарственной формы. Нижеперечисленные нежелательные эффекты классифицировали следующим образом, очень частые (> 10%), частые (>1 % и 0,1 % и 0,01 % и

Источник: https://apteka.103.by/loperamida-gidrohlorid-instruktsiya/

Лоперамид: инструкция, состав, показания, действие, отзывы и цены

Лоперамид эффекты. Отпуск из аптек

Лоперамид используется для устранения диареи и симптоматической терапии инфекционных патологий кишечника, сопровождающихся формированием жидкого стула.

Это эффективное противодиарейное средство, действие которого основано на снижении перистальтических движений кишечника.

Лекарство не лечит первопричину заболеваний и применяется только для временного облегчения симптомов. Назначается пациентам старше шести лет.

Входит в список наиболее важных медикаментов. Терапию рекомендуется проводить под наблюдением специалиста.

Состав и форма выпуска

Лоперамид — активный компонент, обладающий лекарственными свойствами. Относится к химическим производным пентаметиленимина. Доза и состав дополнительных веществ зависят от производителя.

Производится в виде таблетированной формы, таблеток для рассасывания и капсул. Только пероральное введение.

Лоперамид в таблетках

В одной таблетке присутствует два миллиграмма активного компонента. Дополнительные вещества: молочный сахар, повидон, магниевая соль стеариновой кислоты, крахмал.

Упаковка

Лоперамид в виде рассасывающихся таблеток

Для быстрого развития лекарственного эффекта. В одной таблетированной форме присутствует два миллиграмма активного компонента. Дополнительные вещества: желатин, маннит, вода, ароматизатор мяты, аспартамовый подсластитель, бикарбонат натрия.

Лоперамид в капсулах

В одной капсуле присутствует два миллиграмма активного компонента. Для приема внутрь. Желатиновая оболочка облегчает усвоение химического соединения.

Терапевтическое действие

Относится к опиоидным медикаментами. Лекарственное действие близко к анальгетикам, однако препарат не вызывает выраженного обезболивающего эффекта. После перорального введения происходит соединение вещества со специальными рецептурными структурами.

Запускаются процессы, обуславливающие снижение двигательной активности гладкомышечных клеток стенки кишечника. Это основной эффект препарата, обеспечивающий снижение перистальтических движений органа.

Происходит задержка каловых масс в просвете кишки, благодаря чему временно облегчается диарея.

Чаще всего жидкий стул появляется на фоне инфекционно-воспалительного процесса. Например, из-за пищевого отравления в орган попадают патогенные микроорганизмы и их токсины. Вредные вещества действуют на слизистую оболочку органа и нарушают всасывание жидкости. Также из-за действия медиаторов воспалительной реакции происходит активное выделение жидкости и электролитов в просвет органа.

Дополнительные свойства

  • Химическое соединение действует на анальный сфинктер. Повышение тонуса этой мышцы устраняет позывы к дефекации. Эффект сохраняется на протяжении нескольких часов.
  • Замедление выделения жидкости и электролитов в просвете кишечника. Лекарство нарушает транспорт калия в клетки внутренней оболочки кишечника. Замедление выделения жидкости устраняет диарею.

Средство обладает сразу несколькими лекарственными свойствами, помогающими уменьшить позывы к дефекации и предотвратить дальнейшее формирование жидкого стула.

Побочные явления

Иногда возникают побочные эффекты. В редких случаях возможно наличие чувствительности организма к химическому соединению. Также задокументированы осложнения, связанные с действием препарата на разные органы и ткани.

Возможные побочные действия:

  • Пищеварительная система: позывы к рвоте, жидкий стул, задержка стула, повышенное газообразование в кишечнике, вздутие живота, абдоминальный дискомфорт, сухость слизистых оболочек ротовой полости, диспепсические явления, непроходимость кишки, мегаколон, болезненность в области языка.
  • Нервная система: цефалгия, головокружение, повышение тонуса, сонливость, нарушение сознания, обморок, нарушение координации, слабость.
  • Иммунитет и покровные ткани: кожные высыпания, отек Квинке, анафилактические и анафилактоидные проявления, отечность тканей, зудение, покраснение, синдром Стивенса–Джонсона, синдром Лайелла и другие виды аллергии.
  • Зрительный аппарат: сужение зрачка.
  • Мочевыделительная система: нарушение мочеиспускания, связанное с задержкой мочи.

При появлении неприятных признаков во время приема лекарства нужно поговорить с лечащим врачом. Иногда требуется отмена лечения с подбором другой терапии.

Усвоение и выведение

Активный компонент хорошо абсорбируется слизистыми оболочками кишки. Возникает почти полное связывание вещества с протеинами крови. Лекарство не преодолевает барьер крови и нервных тканей.

Действующее вещество изменяется в печени с высвобождением метаболитов. Производные попадают в желчь и выводятся из организма вместе с каловыми массами.

Период полувыведения занимает от десяти до четырнадцати часов.

Основные показания

  • Формирование жидкого стула на фоне пищевого отравления, аллергических реакций, синдрома раздраженного кишечника, нарушения усвоения веществ и других патологических состояний.
  • Комплексное лечение инфекционной патологии кишки вместе с другими медикаментами.
  • Регулирование формирования каловых масс у пациентов с илеостомой.

Инструкция по использованию лоперамида

Для снижения риска возникновения осложнений рекомендуется проводить терапию после посещения гастроэнтеролога или врача другого профиля. Нужно оценить симптомы и провести обследование. Важно понимать, что противодиарейные медикаменты используется только для временного облегчения симптомов. Зачастую требуются дополнительные медикаменты для лечения инфекции.

Желателен врачебный осмотр

Таблетированные и капсульные формы нужно проглатывать, не нарушая оболочки. Запивать достаточным количеством воды. Таблетированные формы для рассасывания нужно поместить на поверхность языка и дождаться полного растворения. Жидкость проглотить. Запивать водой не нужно. Дозировка зависит от состояния больного.

Варианты дозировки

  • Острая форма диареи у пациентов старше шести лет: изначально четыре миллиграмма взрослому и два миллиграмма ребенку. Дальше по два миллиграмма после каждого похода туалет и обнаружения жидкого стула.
  • Хроническая форма диареи у пациентов старше шести лет: четыре миллиграмма в день для взрослого и два миллиграмма в день для ребенка. Дальнейшая дозировка зависит от показаний врача. Возможно применение до двенадцати миллиграммов в день.
  • Максимальная дневная дозировка: не более двенадцати миллиграммов.

Терапия прекращается, если у больного нормализуется формирование каловых масс или отсутствует дефекация на протяжении двенадцати часов.

Дополнительная информация

  • Использование непредусмотренных доз (передозировка) осложняется следующими негативными реакциями: обструкция кишечника, нарушение мочеиспускания, угнетение деятельности центральной нервной системы, нарушение координации в пространстве, нарушение респираторной функции, сонливость, сужение зрачка, повышение мышечного тонуса, нарушение сознания. У ребенка могут возникнуть более серьезные осложнения. Нужно как можно скорее обратиться за врачебной помощью. В условиях стационара используют специальные медикаменты для нейтрализации действия вещества (налоксон) и контролируют состояние больного.
  • Отмечаются реакции взаимодействия с другими лекарственными веществами. Использование сразу нескольких медикаментов желательно обговорить с лечащим врачом.
  • Следующие медикаменты при одновременном приеме повышают уровень активного компонента в крови: хинидин, ритонавир, итраконазол, гемфиброзил, кетоконазол. Прием вместе с десмопрессином повышает уровень в крови последнего.
  • Медикаменты с похожими лекарственными свойствами повышают действие лоперамида. Средства, усиливающие моторику ЖКТ, снижают эффективность описываемого в статье препарата.
  • Терапия прекращается при возникновении признаков вздутия живота, задержки стула и обструкции кишки.
  • При наличии жидкого стула организм теряет большое количество жидкости и электролитов. Нужна заместительная терапия для снижения риска летального исхода.
  • Пациенты, страдающие от синдрома приобретенного иммунодефицита, должны прекратить прием средства при возникновении вздутия живота, задержки стула или признаков обструкции кишки. Возможные опасные инфекционные и паразитарные осложнения.
  • При нарушении работы выделительной системы терапия проводится с осторожностью. Во время второго или третьего триместра вынашивания ребенка средство применяют под контролем врача. Нужно учитывать риски.
  • При отсутствии облегчения симптомов на протяжении суток приема средства, нужно прекратить терапию и пройти врачебное обследование.
  • Возможно снижение скорости реакции. Нужно отказаться от управления автомобилем и других опасных видов деятельности во время лечения.

Официальную инструкцию с дополнительными и более точными данными можно найти в упаковке.

Аналоги препарата

Лоперамид применяется в качестве активного компонента разных медикаментов. Нужно изучать инструкцию аналогов.

Популярные аналоги:

  • Имодиум и Имодиум Экспресс.
  • Лопедиум.
  • Диара.

Аналог

Использовать аналогичные медикаменты можно после консультации специалиста.

Отзывы и цены

Специалисты высоко оценивают эффективность средства, однако уточняют, что такое лечение желательно проводить под врачебным контролем. Возможно накопление токсинов в организме. Могут быть и другие нежелательные эффекты. Пациенты сообщают, что препарат быстро действует и редко вызывает осложнения.

https://www.youtube.com/watch?v=TM2CrsWIMSI

Средняя цена двадцати таблеток составляет 20 рублей. Десять капсул можно купить за 15-20 рублей. Двадцать рассасывающихся таблеток можно купить за 330-360 рублей.

Это эффективное противодиарейное средство. Желателен контроль лечения со стороны врача.

Источник: https://loperamidum.ru/

Инструкция по медицинскому применению препарата лоперамид

Лоперамид эффекты. Отпуск из аптек

Регистрационный номер: ЛC-001166

Торговое название препарата: Лоперамид.

Международное непатентованное название: Лоперамид.

Химическое название: 4-(4-хлорфенил)-4-гидрокси-N,N-диметил-альфа,альфа-дифенил-1-пиперидин бутанамид (в виде гидрохлорида).

Лекарственная форма: таблетки.

Отпускается:  без рецепта врача

Состав:

1 капсула содержит:

активное вещество: лоперамида гидрохлорид – 2 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат –135,4 мг, крахмал картофельный –15,8 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) –3,2 мг, кальция стеарат – 1,6 мг;

состав желатиновой капсулы: корпус:желатин –17,311 мг, титана диоксид Е 171 –0,353 мг; крышечка: желатин – 29,422 мг, титана диоксид Е 171 – 0,303 мг, краситель железа оксид желтый Е 172 – 0,520 мг, индигокармин Е 132 – 0,091 мг.
 

Описание.

Твердые желатиновые капсулы № 3, корпус белого цвета, крышечка зеленого цвета. Содержимое капсул – порошок белого или белого с желтым оттенком цвета.
 

Фармакотерапевтическая группа: Противодиарейное средство.
 

Код АТХ: А07DА03.
 

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холинергических и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, замедляет пассаж содержимого кишечника, уменьшает выделение жидкости и электролитов с фекалиями. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 часов.

Фармакокинетика. Абсорбция – 40 %. Связь с белками плазмы – 97 %. Период полувыведения – 9-14 часов. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Попав в системный кровоток, практически полностью метаболизируется в печени путем конъюгации. Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть почками (в виде конъюгированных метаболитов).
 

Показания к применению.

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи (генеза: аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза).

Регуляция стула у пациентов с илеостомой.
 

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к препарату, непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, дивертикулез, кишечная непроходимость, язвенный колит в стадии обострения, диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита, в виде монотерапии – дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта; беременность (I триместр), период лактации, лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.
 

Применение при беременности.

Во II и III триместрах беременности лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

С осторожностью.

Печеночная недостаточность.
 

Способ применения и дозы.

Внутрь: не разжевывая, запивая водой. Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают 2 капсулы (4 мг), затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза – 8 капсул (16 мг).

Детям старше 6 лет при острой диарее назначают по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза – 3 капсулы (6 мг).

Продолжительность лечения 7- 20 дней. После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов лечение лоперамидом следует прекратить.

Побочное действие.

Дискомфорт в животе, метеоризм, гастралгия, сухость во рту, аллергические реакции (кожная сыпь), кишечная колика, тошнота, рвота, запор, головная боль, сонливость или бессонница, головокружение, задержка мочи, кишечная непроходимость.
 

Передозировка.

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: антидот – налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение: активированный уголь, промывание желудка, искусственная вентиляция легких.

Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 часов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками или колестирамином может повышать риск тяжелого запора.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при “первом прохождении” через печень.
 

Особые указания.

Лоперамид надо применять с особой осторожностью у пациентов с дисфункцией печени, т.к. он метаболизируется в печени. У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС под влиянием препарата.

Такие противодиарейные средства, как Лоперамид, могут вызвать непроходимость кишечника и токсический мегаколон. Лечение должно быть сразу прервано, если появится вздутие живота или другие косвенные симптомы.

При отсутствии эффекта после 2-х суток применения Лоперамида необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Детям младше 6 лет не рекомендуется назначать Лоперамид в капсулах или таблетках.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
 

Форма выпуска.

Капсулы по 2 мг.

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
 

Условия хранения.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
 

Срок годности.

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек.

Отпускается без рецепта врача.
 

Предприятие-изготовитель:

ЗАО «Биоком», Россия

355016, г. Ставрополь, Чапаевский проезд, 54

Тел. (8652) 36-53-56, 36-53-54, факс (8652) 36-53-55.

Претензии потребителей отправлять в адрес предприятия–изготовителя.

Источник: http://www.biocom.ru/ru/component/content/article/65

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.