Лопедиум – показания к применению. Лопедиум капсулы: инструкция по применению

Лопедиум капсулы : инструкция по применению

Фармакодинамика Лоперамид является агонистом периферических опиоидных рецепторов. Его антагонистом является налоксон.

Лоперамид подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, уменьшает пропульсивную перистальтику, увеличивает время прохождения содержимого по кишечнику, а также способность стенки кишечника к абсорбции жидкости.

Лоперамид повышает тонус анального сфинктера, способствуя уменьшению недержания каловых масс и позывов к дефекации.

Фармакокинетика

Всасывание. Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но в связи с высокой степенью метаболизма при первом прохождении через печень системная биодоступность составляет около 0,3%.
Распределение. Связывание с белками плазмы (в основном с альбумином) – 95%. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Лоперамид практически не проникает через ГЭБ.
Метаболизм. Лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он метаболизируется путем конъюгирования, а затем экскретируется с желчью. Основной метаболический путь – окислительное N-деметилирование, опосредованное главным образом CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие очень интенсивного эффекта первого прохождения концентрация лоперамида в плазме остается очень низкой.
Выведение. Период полувыведения – 9-14 часов (в среднем – 11). Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов происходит в основном с калом.
Популяция пациентов детского возраста: фармакокинетические исследования в популяции пациентов детского возраста не проводились. Ожидается, что фармакокинетические характеристики лоперамида и взаимодействие лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны тем, которые отмечаются у взрослых. Следуйте приведенным ниже рекомендациям. При любых сомнениях проконсультируйтесь с врачом. Для приема внутрь. Капсулы глотают целиком и запивают жидкостью.

Взрослые

Для лечения острой диареи начальная доза составляет 4 мг лоперамида гидрохлорида, что соответствует 2 капсулам Лопедиума. Затем при каждом повторном появлении жидкого стула принимают 2 мг лоперамида гидрохлорида, что соответствует 1 капсуле Лопедиума. Для лечения хронической диареи доза составляет 4 мг лоперамида гидрохлорида в сутки, что соответствует 2 капсулам Лопедиума. Эту начальную дозу далее корректируют до тех пор, пока частота стула не нормализуется до 1-2 раз в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе 1-6 капсул в сутки. Максимальная доза для лечения острой и хронической диареи составляет 16 мг лоперамида гидрохлорида, что соответствует 8 капсулам Лопедиума.

Дети

Дети и подростки от 6 до 17 лет В начале лечения острой диареи и после каждого появления жидкого стула принимают 2 мг лоперамида гидрохлорида, что соответствует 1 капсуле Лопедиума. Для лечения хронической диареи доза составляет 2 мг лоперамида гидрохлорида в сутки, что соответствует 1 капсуле Лопедиума. Максимальная доза для лечения острой и хронической диареи у детей рассчитывается по массе тела (6 мг/20 кг=3 капсулы/20 кг), но она не должна превышать 16 мг лоперамида гидрохлорида в сутки, что соответствует 8 капсулам Лопедиума.

Дети младше 6 лет

Лопедиум в капсулах не подходит для лечения детей младше 6 лет из-за высокого содержания действующего вещества (для данной формы нет возможности точно рассчитать дозировку на 1 кг массы тела). Лоперамида гидрохлорид нельзя применять для лечения детей до 2 лет.

Лица пожилого возраста

У пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.

Нарушения функции почек

У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Нарушение функиии печени

Несмотря на отсутствие данных о фармакокинетике у пациентов с нарушениями функции печени, препарат для лечения таких пациентов применяют с осторожностью из-за снижения у них пресистемного метаболизма лоперамида гидрохлорида (см. «Меры предосторожности»). Если через 48 часов после начала терапии острой диареи не наступило клинического улучшения, прием препарата прекращают. Лопедиум не следует применять более 4 недель без медицинского контроля. При наличии диареи следует помнить, что важным компонентом лечения является восполнение жидкости и электролитов, особенно у детей.

При пропуске приема препарата не удваивайте дозу для компенсации пропущенной.

Если у Вас возникли вопросы о применении данного препарата, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Наиболее частыми (т.е. ≥ 1%) неблагоприятными реакциями на лекарственный препарат в клинических исследованиях при острой диарее были: запор, метеоризм, головная боль и тошнота, а в клинических исследованиях при хронической диарее – метеоризм, запор, тошнота и головокружение. В целом, профиль неблагоприятных реакций у детей и взрослых аналогичен. Ниже представлены нежелательные реакции, описанные при применении лоперамида гидрохлорида в рамках клинических исследований (острой и/или хронической диареи), а также после выхода препарата на рынок. Частота развития нежелательных реакций определяется следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (от ≥1/100 до

Источник: https://apteka.103.by/lopedium-instruktsiya/

ЛОПЕДИУМ

Противодиарейный симптоматический препарат

Действующее вещество

– лоперамида гидрохлорид (loperamide)

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Капсулы твердые желатиновые, с корпусом серого цвета и темно-зеленой крышечкой; содержимое капсул – гомогенный порошок белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 127 мг, крахмал кукурузный – 40 мг, тальк – 9 мг, магния стеарат – 2 мг.

Состав корпуса твердой желатиновой капсулы: желатин – 28.33 мг, железа (III) оксид черный (Е172) – 0.12 мг, титана диоксид – 0.35 мг.
Состав крышечки твердой желатиновой капсулы: желатин – 18.68 мг, железа (III) оксид желтый (Е131) – 0.23 мг, краситель синий (Е131) – 0.03 мг, железа (III) оксид черный (Е172) – 0.068 мг, титана диоксид (Е171) – 0.192 мг.

10 шт. – блистеры (1) – коробки картонные.10 шт. – блистеры (2) – коробки картонные.10 шт. – блистеры (3) – коробки картонные.

10 шт. – блистеры (5) – коробки картонные.

◊ Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, выпуклые с одной стороны, с риской с другой стороны, поверхность таблетки скошена к риске.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 88.15 мг, кальция гидрофосфата дигидрат – 46 мг, крахмал кукурузный – 8 мг, натрия крахмала гликолат – 3.5 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.6 мг, магния стеарат – 1.75 мг.

10 шт. – блистеры (1) – коробки картонные.10 шт. – блистеры (2) – коробки картонные.10 шт. – блистеры (3) – коробки картонные.

10 шт. – блистеры (5) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

Противодиарейный симптоматический препарат.

Связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки, лоперамид снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника. Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера. Способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации.

Действие наступает быстро и продолжается в течение 4-6 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция лоперамида – 40%. Время достижения Cmax составляет 2.5 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы – 97%. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Практически полностью метаболизируется в печени путем конъюгации.

Выведение

Выводится преимущественно с желчью и мочой. T1/2 составляет 9-14 ч.

Показания

• симптоматическое лечение острой и хронической диареи аллергического, эмоционального, лекарственного и лучевого генеза;
• диарея при изменении режима питания, качественного состава пищи, нарушении всасывания и метаболизма;
• в качестве вспомогательного средства при диарее инфекционного генеза;
• регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания

• дивертикулез;
• кишечная непроходимость;
• язвенный колит в стадии обострения;
• диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита;
• в виде монотерапии при дизентерии и других инфекциях ЖКТ;
• I триместр беременности;
• период лактации;
• детский возраст до 6 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с печеночной недостаточностью.

Дозировка

Препарат следует принимать внутрь, таблетки и капсулы проглатывать, не разжевывая, запивая 100 мл воды.

Взрослым при острой и хронической диарее назначают первоначально по 4 мг, затем – по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза – 16 мг.

Детям старше 6 лет назначают по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза – 6 мг.

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение следует прекратить.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, сухость во рту, тошнота, рвота, кишечная колика, запор; очень редко – кишечная непроходимость.

Со стороны ЦНС: сонливость или бессонница, головокружение, головная боль.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: антидот – налоксон. Поскольку у лоперамида продолжительность действия больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Проводят симптоматическую терапию (активированный уголь, промывание желудка, ИВЛ). Необходимо медицинское наблюдение за пациентом не менее 48 ч.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимого взаимодействия лоперамида с другими лекарственными средствами не установлено.

Особые указания

При отсутствии эффекта после 2-х суток применения препарата Лопедиум необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

Если при лечении развивается запор или вздутие живота, препарат следует отменить.

У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль признаков токсического поражения ЦНС.

В период лечения необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.

Каждая таблетка или капсула препарата Лопедиум соответствует 0.01 ХЕ.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В случае возникновения сонливости или головокружения следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению в I триместр беременности и в период лактации.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском возрасте до 6 лет. Детям старше 6 лет назначают по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза – 6 мг.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с печеночной недостаточностью. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль признаков токсического поражения ЦНС.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 5 лет.

Описание препарата ЛОПЕДИУМ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/lopedium/

ЛОПЕДИУМ: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Лопедиум – антидиарейный препарат группы агонистов периферических опоидных рецепторов. В состав препарата входит активный компонент – лоперамид – синтетическое производное пиперидина, содержащее структурные основы галоперидола и дифеноксилата.

Препарат угнетает высвобождение медиаторов (ацетилхолина и простагландинов), вследствие чего снижается пропульсивная перистальтика тонкого кишечника.

Препарат уменьшает частоту дефекации у пациентов, страдающих диареей, а также способствует формированию более твердых каловых масс.

При применении препарата отмечается увеличение тонуса анального сфинктера и снижение частоты позывов к дефекации. После перорального применения препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Пик плазменной концентрации лоперамида отмечается спустя 3-5 часов после приема. Препарат в незначительном количестве проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется в печени, выводится преимущественно кишечником, около 2% препарата выводятся почками в неизменном виде. Период полувыведения препарата составляет около 8-15 часов.

У пациентов, страдающих нарушением функции печени, отмечается замедление метаболизма лоперамида.

Показания к применению

Препарат Лопедиум применяется в качестве средства симптоматической терапии у пациентов, страдающих острой и хронической диареей.

Препарат также может быть назначен пациентам с илеостомой с целью уменьшения частоты дефекации.

Способ применения

Препарат Лопедиум предназначен для перорального применения. Капсулу следует глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат принимают независимо от приема пищи. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.

Взрослым при острой диарее обычно назначают препарат в начальной дозе 2 капсулы, после чего переходят на прием препарата по 1 капсуле после каждой жидкой дефекации.

Взрослым при хронической диарее обычно назначают по 1 капсуле препарата 4 раза в день.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 8 капсул.

Детям в возрасте старше 5 лет при хронической диарее обычно назначают по 1 капсуле препарата 1 раз в день.

Максимальная суточная доза препарата для детей в возрасте старше 5 лет составляет 6мг/20кг массы тела.

В случае если у пациентов с острой диареей в течение 48 часов не наступает улучшение, прием препарата следует прекратить и обратиться к лечащему врачу.

Побочные действия

При применении препарата Лопедиум у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, метеоризм, нарушение стула, илеус, сухость слизистой оболочки рта.

В единичных случаях отмечалось развитие кишечной непроходимости и ускоренного образования токсического мегаколона.

Со стороны центральной нервной системы: нарушение режима сна и бодрствования, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость.

Другие: задержка мочи.

При развитии побочных эффектов следует обратиться к лечащему врачу, так как некоторые из них требуют отмены препарата (в частности запор, нарушения кишечной проходимости и вздутие живота).

Беременность

Препарат Лопедиум не следует назначать женщинам в период беременности, в связи с отсутствием достоверных данных о безопасности препарата для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует проконсультироваться с лечащим врачом и решить вопрос о временном прерывании грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ритонавир при одновременном применении с препаратом увеличивает плазменные концентрации лоперамида.

При сочетанном применении препарата Лопедиум с гуанидином, верапамилом и кетоконазолом снижается выраженность признаков угнетения дыхания.

Условия хранения

Препарат Лопедиум рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.

Срок годности – 5 лет.

Форма выпуска

Капсулы по 10 штук в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в картонной пачке.

Состав

1 капсула препарата Лопедиум содержит:

Лоперамида гидрохлорида – 2мг;

Вспомогательные вещества, в том числе лактозы моногидрат.

Источник: https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/lopedium.html