Как выводится рифампицин. Рифампицин – инструкция по применению, форма выпуска, показания, побочные эффекты, аналоги и цена

Рифампицин (Rifampicin)

Как выводится рифампицин. Рифампицин - инструкция по применению, форма выпуска, показания, побочные эффекты, аналоги и цена
РифампицинRifampicinum (род. Rifampicini)

3-[[(4-Метил-1-пиперазинил)имино]метил]рифамицин

C43H58N4O12

  • A15-A19 Туберкулез
  • A23.9 Бруцеллез неуточненный
  • A30.9 Лепра неуточненная
  • A39.0 Менингококковый менингит
  • A49.9 Бактериальная инфекция неуточненная
  • 13292-46-1

    Полусинтетическое производное природного рифамицина. Кристаллический порошок кирпичного или кирпично-красного цвета, без запаха. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в формамиде, мало растворим в этиловом спирте, растворим в этилацетате и метиловом спирте, легко растворим в хлороформе. Чувствителен к действию кислорода, света и влаги воздуха.

    Фармакологическое действие – бактерицидное, противотуберкулезное, антибактериальное широкого спектра, противолепрозное.

    Нарушает синтез РНК в бактериальной клетке: связывается с бета- субъединицей ДНК-зависимой РНК-полимеразы, препятствуя ее присоединению к ДНК, и ингибирует транскрипцию РНК.

    На человеческую РНК-полимеразу не действует. Эффективен в отношении вне- и внутриклеточно расположенных микроорганизмов, особенно быстроразмножающихся внеклеточных возбудителей. Имеются данные о блокировании последней стадии формирования поксвирусов, возможно, за счет нарушения образования наружной оболочки.

    В низких концентрациях действует на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, в т.ч.

    метициллинрезистентные штаммы, Staphylococcus epidermidis, стрептококки; в высоких концентрациях — на некоторые грамотрицательные микроорганизмы (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. бета- лактамазообразующие).

    Активен в отношении Haemophilus influenzae (в т.ч. устойчивых к ампициллину и хлорамфениколу), Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Francisella tularensis, Clostridia difficile и других грамположительных анаэробов.

    Не действует на Mycobacterium fortuitum, представителей семейства Enterobacteraceae, неферментирующие грамотрицательные бактерии (Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Stenothrophomonas spp.).

    В очагах поражения создает концентрации, почти в 100 раз превышающие МПК для Mycobacterium tuberculosis (0,125–0,25 мкг/мл). При монотерапии относительно быстро развивается устойчивость возбудителя, обусловленная уменьшением проникновения рифампицина в клетку или мутацией ДНК-зависимой РНК-полимеразы. Перекрестная резистентность с другими антибиотиками (за исключением группы рифамицинов) не отмечается.

    Быстро и полно всасывается из ЖКТ; прием пищи, особенно богатой жирами, уменьшает абсорбцию (на 30%). После всасывания быстро выделяется с желчью, подвергается кишечно- печеночной рециркуляции. Биодоступность уменьшается при длительном лечении. Связывание с белками плазмы — 84–91%.

    Cmax в крови после приема внутрь 600 мг рифампицина достигается через 2–2,5 ч и составляет у взрослых — 7–9 мкг/мл, у детей после приема в дозе 10 мг/кг — 11 мкг/мл. При в/в введении Cmax достигается к концу инфузии и составляет 9–17,5 мкг/мл; терапевтическая концентрация сохраняется в течение 8 –12 ч. Кажущийся объем распределения у взрослых — 1,6 л/кг, у детей — 1,2 л/кг.

    Большая часть несвязанной с белками плазмы фракции в неионизированном виде хорошо проникает в ткани (в т.ч. в костную) и жидкости организма. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном и перитонеальном экссудате, содержимом каверн, мокроте, слюне, назальном секрете; наибольшая концентрация создается в печени и почках. Хорошо проникает внутрь клеток.

    Проходит через ГЭБ только в случае воспаления мозговых оболочек, при туберкулезном менингите обнаруживается в спинно-мозговой жидкости в концентрациях, составляющих 10–40% от таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени до фармакологически активного 25-О-деацетилрифампицина и неактивных метаболитов (рифампинхинон, деацетилрифампинхинон и 3-формилрифампин).

    Сильный индуктор микросомальных ферментов системы цитохрома Р450 и ферментов стенки кишечника. Обладает свойствами самоиндукции, ускоряет свою биотрансформацию, в результате чего системный клиренс, после приема первой дозы равный 6 л/ч, возрастает до 9 л/ч после повторного приема.

    Т1/2 после приема внутрь 300 мг составляет 2,5 ч; 600 мг — 3–4 ч, 900 мг — 5 ч; укорачивается при длительном приеме (600 мг — 1–2 ч). У пациентов с нарушением выделительной функции почек Т1/2 удлиняется, если доза превышает 600 мг; при нарушении функции печени отмечается увеличение концентрации в плазме и удлинение Т1/2.

    Выводится из организма с желчью в виде метаболитов (60–65%) и с мочой, в неизмененном виде (6–15%), в виде 25-О- деацетилрифампицина (15%) и в виде 3-формилрифампина (7%). С увеличением дозы доля почечной экскреции возрастает. Небольшое количество рифампицина выводится со слезами, потом, слюной, мокротой и другими жидкостями, окрашивая их в оранжево-красный цвет.

    Показана эффективность рифампицина при лечении атипичных микобактериозов, в т.ч. у ВИЧ-инфицированных, и для профилактики инфекции, вызываемой Haemophilus influenzae типа b (Hib). Имеются данные о вирулицидном действии на вирус бешенства и подавлении развития рабического энцефалита.

    Туберкулез (все формы) — в составе комбинированной терапии. Лепра (в комбинации с дапсоном — мультибациллярные типы заболевания).

    Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (в случае резистентности к другим антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии). Бруцеллез — в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы тетрациклинов (доксициклином).

    Менингококковый менингит (профилактика у людей, находившихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым менингитом; у бациллоносителей Neisseria meningitidis).

    Гиперчувствительность, в т.ч. к другим ЛС группы рифамицинов, нарушение функции печени и почек, перенесенный менее 1 года назад инфекционный гепатит, желтуха, в т.ч. механическая.

    В/в введение: сердечно-легочная недостаточность II–III степени, флебит, детский возраст.

    Возраст до 1 года, алкоголизм (риск гепатотоксичности).

    Противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместрах возможно только по строгим показаниям, после сопоставления предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода.

    Рифампицин проходит через гематоплацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода при рождении составляет 33% от концентрации в сыворотке крови матери). В исследованиях на животных установлена тератогенность.

    У кроликов, получавших дозы, до 20 раз превышающие обычную суточную дозу для человека, отмечены нарушения остеогенеза и токсическое действие на эмбрион. В опытах на грызунах показано, что рифампицин в дозах 150–250 мг/кг/сут вызывал врожденные пороки развития, в основном расщелину верхней губы и неба, расщелину позвоночника.

    При применении в последние недели беременности может вызывать послеродовое кровотечение у матери и кровотечение у новорожденного.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Выделяется с грудным молоком, при этом ребенок получает менее 1% принятой матерью дозы. Хотя неблагоприятных реакций у человека не зарегистрировано, на время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

    Женщинам детородного возраста на время лечения необходима надежная контрацепция (в т.ч. негормональная).

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, нарушение зрения, атаксия, дезориентация.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД (при быстром в/в введении), флебит (при длительном в/в введении), тромбоцитопеническая пурпура, тромбо- и лейкопения, кровотечение, острая гемолитическая анемия.

    Со стороны органов ЖКТ: кандидоз ротовой полости, уменьшение аппетита, тошнота, рвота, эрозивный гастрит, нарушение пищеварения, боль в животе, диарея, псевдомембранозный колит, повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в крови, желтуха (1–3%), гепатит, поражение поджелудочной железы.

    Со стороны мочеполовой системы: канальцевый некроз, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, нарушения менструального цикла.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, слезотечение, эозинофилия.

    Прочие: артралгия, мышечная слабость, герпес, индукция порфирии, гриппоподобный синдром (при интермиттирующей или нерегулярной терапии).

    Являясь сильным индуктором цитохрома Р450, может вызывать потенциально опасные взаимодействия.

    Уменьшает активность непрямых антикоагулянтов, кортикостероидов, пероральных гипогликемических средств, препаратов наперстянки, антиаритмических средств (в т.ч.

    дизопирамид, хинидин, мексилетин), противоэпилептических средств, дапсона, метадона, гидантоинов (фенитоин), гексобарбитала, нортриптилина, галоперидола, бензодиазепинов, препаратов половых гормонов, в т.ч.

    пероральных контрацептивов, тироксина, теофиллина, хлорамфеникола, доксициклина, кетоконазола, итраконазола, тербинафина, циклоспорина А, азатиоприна, бета-адреноблокаторов, БКК, флувастатина, эналаприла, циметидина (за счет индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма этих ЛС).

    Не следует принимать одновременно с индинавира сульфатом и нелфинавиром, т.к. их плазменные концентрации за счет ускорения метаболизма значительно снижаются. Препараты ПАСК, содержащие бентонит (алюминия гидросиликат), и антациды при одновременном приеме нарушают всасывание рифампицина.

    При одновременном приеме с опиатами, антихолинергическими средствами и кетоконазолом уменьшается биодоступность рифампицина; пробенецид и ко-тримоксазол увеличивают его концентрацию в крови. Одновременный прием с изониазидом или пиразинамидом увеличивает частоту возникновения и тяжесть нарушений функции печени (на фоне заболеваний печени) и вероятность развития нейтропении.

    Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, увеличение печени, желтуха, периорбитальный отек или отечность лица, отек легких, затуманивание сознания, судороги, психические нарушения, летаргия, «синдром красного человека» (красно-оранжевое окрашивание кожи, слизистых оболочек и склер).

    Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез, симптоматическая терапия.

    Внутрь, в/в капельно.

    При нетуберкулезных заболеваниях назначают только при неэффективности других антибиотиков (быстрое развитие резистентности). Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция дозы, если она превышает 600 мг/сут.

    С осторожностью используют у новорожденных, недоношенных детей (в связи с возрастной незрелостью ферментных систем печени) и у истощенных больных. Новорожденным необходимо назначать одновременно с витамином К (профилактика кровотечений).

    С осторожностью применяют у ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих ингибиторы ВИЧ-протеаз. При в/в введении рифампицина больным сахарным диабетом рекомендуется вводить 2 ЕД инсулина на каждые 4–5 г глюкозы (растворителя).

    При возникновении гриппоподобного синдрома при интермиттирующей схеме приема следует по возможности перейти на ежедневный прием; при этом дозу увеличивают постепенно. При появлении возможности следует переходить от в/в введения к пероральному приему (риск флебита).

    Во время лечения следует контролировать общий анализ крови, функцию почек и печени — сначала 1 раз в 2 нед, затем ежемесячно; возможно дополнительное назначение или увеличение дозы глюкокортикоидов.

    В случае профилактического применения у бациллоносителей Neisseria meningitidis необходимо строгое медицинское наблюдение за пациентом для своевременного выявления симптомов заболевания (при развитии резистентности возбудителя). Препараты ПАСК, содержащие бентонит (алюминия гидросиликат), следует принимать не ранее, чем через 4 ч после приема рифампицина. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя (возрастает риск гепатотоксичности).

    Постоянный прием рифампицина переносится лучше, чем интермиттирующий (2–3 раза в неделю). Для приготовления раствора для в/в инфузии каждые 0,15 г растворяют в 2,5 мл воды для инъекций, энергично встряхивают до полного растворения и затем смешивают со 125 мл 5% раствора глюкозы.

    При применении у пациентов, неспособных проглотить капсулу целиком, и у детей допустимо содержимое капсулы смешивать с яблочным пюре или желе.

    Окрашивает мочу, кал, мокроту, слезную жидкость, пот, назальный секрет и кожу в оранжево-красный цвет. Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы. В период лечения не следует применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина В12 в сыворотке крови.

    Перейти

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_216.htm

    Рифампицин (150 мг)

    Как выводится рифампицин. Рифампицин - инструкция по применению, форма выпуска, показания, побочные эффекты, аналоги и цена

    Одна капсула содержит

    активного вещества – рифампицина 150 мг,

    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, вазелиновое масло (парафин жидкий), крахмал картофельный, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), тальк, магния стеарат,

    состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), кислотный красный 2C (Е 122).

    Описание

    Твердые желатиновые капсулы с корпусом и крышечкой красного цвета.

    Содержимое капсул – красно-коричневый или кирпично-красный порошок или гранулы.

    Фармакотерапевтическая группа

    Противотуберкулезные препараты. Антибактериальные препараты. Рифампицин.

    Код АТХ J04AB02

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    Рифампицин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. При приеме максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 2-4 часа и сохраняется на определяемом уровне до 8 часов. Однако в крови и тканях эффективные концентрации могут сохраняться в течение 12-24 часов.

    Связывание с белками плазмы крови составляет 80-90%. Период полувыведения – 2-5 часов. Рифампицин метаболизируется в печени. Рифампицин хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма и обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном экссудате, мокроте, содержимом каверн, костной ткани.

    Проходит через гематоэнцефалитический барьер (ГЭБ) только в случае воспаления мозговой жидкости в концентрациях, составляющих 10-40% от таковой в плазме крови.

    Метаболизируется в печени до фармакологически активного 25-О-диацетилрифампицина и неактивных метаболитов (рифампинхинон, диацетилрифампинхинон и 3-формилрифампин). Наибольшая концентрация препарата создается в тканях печени и почек. С увеличением дозы доля почечной экскреции возрастает.

    Небольшое количество рифампицина выводится со слезами, потом, слюной, мокротой и другими жидкостями, окрашивая их в оранжево-красный цвет. Из организма выводится с желчью и мочой.

    Фармакодинамика

    Рифампицин – полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, из группы рифампицина. Нарушает синтез РНК в бактериальной клетке: связывается с бета- субъединицей ДНК-зависимой РНК-полимеразы, препятствуя ее присоединению к ДНК, и ингибирует транскрипцию РНК. На человеческую РНК-полимеразу не действует. Эффективен в отношении вне- и внутриклеточных возбудителей.

    Оказывает бактериостатическое, а в высоких концентрациях – бактерицидное действие. Высоко активен в отношении M.tuberculosis, является противотуберкулезным препаратом первого ряда.

    Активен в отношении Еscherichia coli, Pseudomonas, индол-положительные и индол-отрицательные Proteus, Klebsiella, Staphуlococcus aureus, Coagulase–отрицательные staphylococci, Neisseria meningitides, Haemophilus influenzae, виды Legionella, M.

    tuberculosis, M.kansasii, M.scrofulaceum, M.intracellulare и M.avium.

    Показания к применению

    Туберкулез легких и других органов (все формы) в составе комплексной терапии.

    Способ применения и дозы

    Рифампицин принимают внутрь натощак (за 1/2-1 час до еды).

    При лечении туберкулеза взрослым с массой тела менее 50 кг – по 0,45 г, 50 кг и более – по 0,60 г 1 раз в день ежедневно или 3 раза в неделю.

    Максимальная суточная доза не должна превышать 750 мг.

    При недостаточной функции печени суточная доза не должна превышать 8 мг/кг.

    Применение у пожилых пациентов:у пожилых пациентов почечная экскреция рифампицина снижается пропорционально снижению физиологической функции почек, но в связи с компенсаторным увеличением экскреции печенью, период полувыведения препарата такой же, как у молодых пациентов. Однако следует проявлять осторожность при использовании препарата у таких пациентов, особенно при наличии доказательств нарушения функции печени.

    Продолжительность курса составляет 6-9-12 месяцев и более. Длительность лечения устанавливают индивидуально. При плохой переносимости рифампицина суточная доза может быть распределена на 2 приема.

    Побочные действия

    Часто:

    • потеря аппетита, изжога, тошнота, метеоризм, эпигастральные боли, запор
    • головная боль, головокружение, утомление, сонливость
    • нарушение зрения
    • повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в крови
    • боль в конечностях, лихорадка, озноб, гиперемия, зуд, сыпь

    Редко:

    • рвота, эрозивный гастрит, кишечная колика, диарея
    • атаксия, дезориентация, психоз, депрессия, мышечная слабость, миопатия
    • кандидоз ротовой полости, гепатит, желтуха, поражение поджелудочной железы, псевдомембранозный колит
    • обострение подагры, увеличение мочевой кислоты в сыворотке,
    • дизурия, гематурия, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, некроз канальцев почек
    • гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия
    • нарушение менструального цикла
    • крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, анафилактический шок, эксфолиативный дерматит, пемфигоидные реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, васкулит
    • грипподобный синдром (при интермиттирующей или нерегулярной терапии), одышка, свистящее дыхание, снижение АД
    • тромбоцитопения (с или без пурпуры), как правило, возникает при прерывистой терапии. Возможно развитие кровоизлияния в мозг со смертельным исходом, если лечение рифампицином было продолжено после появления пурпуры
    • случаи внутрисосудистого свертывания крови

    Очень редко:

    Если возникают серьезные осложнения, например, почечная недостаточность, тромбоцитопения, гемолитическая анемия и другие серьезные нежелательные реакции, применение препарата следует прекратить.

    Противопоказания

    • повышенная чувствительность к компонентам препарата
    • нарушение зрения (диабетическая ретинопатия, поражение зрительного нерва)
    • эпилепсия, склонность к судорожным припадкам
    • полиомиелит в анамнезе
    • инфекционный гепатит в анамнезе, желтуха
    • тромбофлебит
    • выраженный атеросклероз
    • нарушения функции печени
    • нарушение функции почек
    • беременность, период лактации
    • детский и подростковый возраст до 18 лет
    • одновременное применение с препаратами саквинавир/ритонавир

    Лекарственные взаимодействия

    Рифампицин, являясь сильным индуктором цитохрома Р-450, может вызывать потенциально опасные лекарственные взаимодействия.

    Уменьшает активность непрямых антикоагулянтов, кортикостероидов, пероральных гипогликемических средств, препаратов наперстянки, антиаритмических средств (в т.ч.

    дизопирамид, хинидин, мексилетин), противоэпилептических средств, дапсона, метадона, гидантоинов (фенитоин), гексобарбитала, нортриптилина, галоперидола, бензодиазепинов, препаратов половых гормонов, в т.ч.

    пероральных контрацептивов, тироксина, теофиллина, хлорамфеникола, доксициклина кетоконазола, итраконазола, тербинафина, циклоспорина А, азатиоприна, бета-адреноблокаторов, БКК, флувастатина, эналаприла, циметидина (за счет индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма этих ЛС).

    Не следует принимать одновременно с индинавира сульфатом и нелфинавиром, т.к. их плазменные концентрации за счет ускорения метаболизма значительно снижаются. Антациды при одновременном приеме нарушают всасывание рифампицина.

    При одновременном приеме с опиатами, антихолинергическими средствами и кетоконазолом уменьшается биодоступность рифампицина; пробенецид и ко-тримоксазол увеличивают его концентрацию в крови. Одновременный прием с изониазидом или пиразинамидом увеличивает частоту возникновения и тяжесть нарушений функции печени (на фоне заболеваний печени) и вероятность развития нейтропении.

    Препараты парааминосалициловой кислоты, содержащие бентонит (гидросиликат алюминия), следует назначать не ранее, чем через 4 часа после приема рифампицина. Рифампицин способствует снижению активности противодиабетических препаратов.

    Рифампицин изменяет параметры выведения бромсульфалеина. Следует также учитывать, что рифампицин взаимодействует с контрастными препаратами, применяемыми при холецистографии.

    Под его влиянием могут искажаться результаты рентгенографических исследований.

    Во время лечения не следует применять:

    – Пробу с нагрузкой бромсульфалеин, поскольку рифампицин конкурентно нарушает его выведение;

    – Микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина В 12 в сыворотке крови;

    – Иммунологические методы, KIMS-метод при проведении скрининг-тестов на опиаты.

    Прием препарата может усилить метаболизм эндогенных субстратов, в том числе гормонов надпочечников, гормонов щитовидной железы и витамина D.

    При употреблении алкоголя в период лечения и при применении у пациентов с алкоголизмом в анамнезе повышается риск гепатотоксичности.

    Особые указания

    Лечение рифампицином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением.

    Монотерапия туберкулеза рифампицином часто сопровождается развитием устойчивости возбудителя к антибиотику, поэтому его следует сочетать с другими противотуберкулезными средствами.

    Постоянный прием рифампицина переносится лучше, чем прерывистый (2-3 раза в неделю). При развитии тромбоцитопении, пурпуры, гемолитической анемии, почечной недостаточности и других серьезных нежелательных реакций введение рифампицина прекращают. Перед началом лечения необходимо проверить функцию печени.

    У взрослых: должны быть проверены следующие показатели: печеночные ферменты, уровень билирубина, креатинина, общий анализ крови и количество тромбоцитов. При длительном лечении необходим систематический контроль фукции печени (не реже 1 раза в месяц).

    У пациентов с нарушением функции печени препарат следует принимать только в случае необходимости и под тщательным врачебным наблюдением. У таких лиц необходимо корректировать дозу лекарственного средства и контролировать функцию печени, особенно аланинаминотрансферазу (АЛТ) и аспартатамино-трансферазу (ACT).

    Исследования должны быть проведены до начала терапии, еженедельно в течение 2-х недель, затем каждые 2-е недели в ближайшие 6 недель. При появлении признаков нарушения функции печени препарат должен быть отменен. Следует рассмотреть к применению другие противотуберкулезные препараты, после консультации специалиста.

    Если после нормализации функции печени был снова назначен прием рифампицина, необходимо ежедневно контролировать функцию печени. У пациентов с нарушением функции печени, у пациентов пожилого возраста, истощенных больных следует соблюдать осторожность при одновременном применении с изониазидом (повышается риск гепатотоксичности).

    У некоторых пациентов гипербилирубинемия может возникнуть в первые дни лечения. Умеренное повышение уровня билирубина и/или уровня трансаминаз не является показанием для прерывания лечения. Необходимо в динамике контролировать функцию печени и клиническое состояние пациента.

    Из-за возможности иммунологической реакции, включая анафилактический шок, возникающей в связи с прерывистой терапией, пациенты должны тщательно наблюдаться и должны быть проинформированы об опасности прерывистого лечения.

    С особой осторожностью назначают препарат пожилым и истощенным больным.

    При длительном лечении показаны систематический контроль функции печени (не реже 1 раза в месяц), картины периферический крови, наблюдение офтальмолога.

    Необходимо рассмотреть альтернативные методы анализа. Рифампицин окрашивает кожу, мокроту, пот, кал, слезную жидкость, мочу, мягкие контактные линзы в оранжево-красный цвет.

    Препарат «Рифампицин», капсулы, 150 мг, содержит лактозу. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактозы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы нельзя применять этот препарат.

    https://www.youtube.com/watch?v=jSUcLNd-Gbc

    Период беременности и лактации

    Женщинам детородного возраста на время лечения необходима надежная контрацепция (в т.ч. негормональная).

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

    В период лечения следует избегать управления автотранспортом и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

    Передозировка

    Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, увеличение печени, желтуха, повышение уровня билирубина и печеночных трансаминаз в плазме крови, отек легких, затуманивание сознания, судороги, психические нарушения, летаргия, артериальная гипотензия, синусовая тахикардия, желудочковая аритмия, «синдром красного человека» (красно-оранжевое окрашивание кожи, слизистых оболочек и склер).

    Лечение: отмена препарата, промывание желудка и назначение активированного угля, симптоматическая терапия, в тяжелых случаях – форсированный диурез, гемодиализ. Специфического антидота нет.

    Форма выпускаи упаковка

    По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или аналогичной импортной и фольги алюминиевой печатной лакированной или аналогичной импортной.

    Первичные упаковки вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в ящик из гофрированного картона.

    Условия хранения

    Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок хранения

    3 года

    Не применять после истечения срока годности.

    Производитель

    ТОО «Павлодарский фармацевтический завод».

    Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33.

    Упаковщик

    ТОО «Павлодарский фармацевтический завод».

    Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33.

    Владелец регистрационного удостоверения

    ТОО «Павлодарский фармацевтический завод», Казахстан

    Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

    ТОО «Павлодарский фармацевтический завод», Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33, тел./факс 8(7182) 61-79-63/61-79-62, pfz@romat.kz.

    Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D1%80%D0%B8%D1%84%D0%B0%D0%BC%D0%BF%D0%B8%D1%86%D0%B8%D0%BD-150%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/973042191477650942?instruction_lang=RU

    Рифампицин: инструкция по применению, показания, цена, отзывы. побочные действия и аналоги – Сайт о грыжах и их лечении

    Как выводится рифампицин. Рифампицин - инструкция по применению, форма выпуска, показания, побочные эффекты, аналоги и цена

    Препарат Рифампицин позиционируется полусинтетическим антибактериальным средством, метаболитом от Рифамицина. Он описывается весьма широким диапазоном воздействия. Его активность заметна даже не при высоких дозах на протяжении поражения лепрой, бруцеллезом, патогенами сыпного тифа, бактериальными формами стрептококков.

    При значительных концентрациях действующего компонента средство результативно поражает возбудители менингита, коклюша, сибирской язвы.

    Они, а также гонококки и палочка, относящаяся к кишечному типу, успешно подавляются Рифампицином, когда к другим химсредствам эти бактерии не восприимчивы и устойчивы. К примеру, палочка Коха противостоит Стрептомицину или Парабензойному кислотному соединению.

    Условно-патогенный микроорганизм из рода псевдомонад — синегнойная форма палочки, не реагирует на воздействия вышеуказанного антибиотика.

    Лекарство подавляет жизнеспособность патогенов, находящихся внутри клеток и снаружи. При этом особенному угнетению подвергаются усиленно развивающиеся особи.

    Степень абсорбции химпрепарата в кишечном тракте такова, что уже через два часа после приема его внутрь достигается максимальная плотность, а при введении инфузии это значение достигается уже к концу процедуры.

    Рифампицин смешивается со многими жидкостями и проходит практически в любую ткань — например, в почки, печень, костную и лёгочную структуры и плевральную жидкость, полости лёгкого при инфицировании палочкой Коха, мокроты, секретируемые слизистой носа, слюну. Обнаруживают препарат в спинномозговой жидкости.

    Он просачивается через гематоэнцефалическую преграду только при менингококковом инфицировании. Максимальное количество материала депонируется в клетках печеночной и почечной организации.
    Удаляется вещество с каловыми массами и уриной. Небольшая часть выводится вместе со слезной жидкостью, через потовые железы и лактозу. При этом ее цвет становится оранжево-красным.

    Действующий компонент имеет одноименное название с самим медпрепаратом. Физическая структура Рифампицина представляет собой кристаллический лиофилизированный порошок с кирпичным оттенком. Плохо разводится водой и этанолом. Разлагается под действием света, кислорода и влаги.

    Изготавливается в виде жидкости и содержится в ампулах по 150, 300, 450 и 600 мг.

    Медикамент назначается при:

  • туберкулезе в составе комплексного лечения;
  • МАС-инфицировании;
  • остеомиелите;
  • воспалении легких;
  • лепре;
  • воспалении почек;
  • менингите.
  • Акцидентные явления на фоне лечения препаратом Рифампицин наиболее характерны со стороны:

  • органов пищеварения — тошнота с рвотным синдромом, понос, анорексия, усиление процессов ферментации, повышения уровня билирубина в плазме кровяной жидкости, гепатит, псевдомембранный колит;
  • центральной нервной биосистемы — боли в голове, расстройство функции зрительной биосистемы, нарушение координации движения;
  • органов мочевыделения поражение канальцев почек с последующим их некрозом, воспаление интерстициальной ткани и канальцев, острая почечная дисфункция;
  • иммунной биосистемы аллергические реакции в виде крапивной лихорадки, отека Квинке, спазмов бронхов, гриппа;
  • биосистемы кровообразования падение уровня тромбоцитов, лейкоцитов, эритроцитов.
  • Практически все жидкости и продукты выделения – урина, кал, слюна, пот, слез, окрашиваются в красноватый цвет.

    Инструкция по применению лекарства запрещает его назначение в случае желтухи, перенесенного в течение текущего года гепатита, ярко выраженного поражения почечной ткани, высокого уровня сенситивности к составляющим компонентам.

    Если женщина в положении, то вещество используют крайне редко. Но при этом профильные медэксперты обязаны оценить степень возможного риска для пациентки и плода.

    В любом случае эта вероятность должна быть минимальна. Установлено, что в конце срока вещество увеличивает возможность появления кровотечений у матери после родов, у ребенка – после рождения.

    Следы лекарства обнаруживают в грудной лактозе.

    Рифампицин употребляется перорально, вводится методом ингаляции, инфузии внутривенно, ректально, закапыванием в ушной проход. Таблетки принимаются за полчаса-час до еды. Для выполнения вливания следует сначала правильно приготовить эмульсию. В ампулу, содержащую лиофилизированный порошок, вводится 2,5 мл инъекционной жидкости.

    Для лучшего и полного смешивания ее можно осторожно встряхнуть. Затем в содержимое емкости добавляется 125 мл 5% жидкой декстрозы. Интенсивность внедрения лекарства составляет от 60 до 80 капель в 60 с. Перед использованием капли желательно погреть, подержав немного флакон в руке. Химсредство удобно использовать для ингаляций.

    Способ применения фармпродукта определяет медэксперт. Регулярные и ежедневные процедуры переносятся больными легче периодических, по схеме от 2 до 3 раз в неделю. При появлении побочных эффектов в форме гриппоподобного синдрома пациента переводят на ежедневное введение с постепенным увеличением дозы.

    Возможное развитие флебита предупреждают отменой внутривенных инфузий и назначением приёма лекарства внутрь.
    На протяжении проведения терапевтических мероприятий употребление алкогольных напитков недопустимо.

    Используемые для снижения уровня кислотности ЖКТ препараты алюминия или магния, а также противотуберкулёзные вещества, применяются не ранее 4 часов после введения медикамента Рифампицин. Продолжительное действие средства предполагает периодический контроль работоспособности почечной и печеночной биосистем.

    При лечении туберкулеза ежедневная норма для взрослых — 0,45 г активного компонента. При необходимости она может быть увеличена до 0,6, но не более 1.2 г в сутки. При заболевании проказой лечение состоит в приеме в день от 0,3 до 0,45 г, разделённых на 2-3 приёма. Курс терапии составляет от 3 месяцев до полугода.

    Периодичность повторения курсов — 30 суток.
    Против бешенства назначаемая доза лекарства не должна превышать 0,45-0,6 г, с возможностью её разделения на 2-3 приёма. При сложных повреждениях кожного покрова (укусы в лицо, конечности) норма препарата увеличивается до 0,9 г в день. Продолжительность проведения процедур — не менее 7 суток.

    Бруцеллёз у взрослых лечится в течение 45 суток с использованием средства Рифампицин в дозировке 0,9 г в сутки.Недоношенным и новорожденным младенцам препарат вводится в самых тяжелых случаях. Он противопоказан при серьезных поражениях функционала печени и почек.

    Рифампицин вступает в реакцию с различными медикаментами. При сочетании с антикоагулянтами непрямого типа происходит понижение результативности последних. Тоже самое происходит при введении таблеток, которые понижают сахар: Верапамила, Хинидина, Дапсона, Циметидина, антигрибковых средств и других фармпродуктов.

    Учитывая эти особенности, врач должен корректировать дозу вышеуказанных изделий и контролировать состояние пациента. Согласно исследованиям, такие вещества, как антациды, ПАСК, кетоконазол, опиаты влияют на процесс всасывания антибиотика в кровь. Не рекомендуется выписывать продукт при наличии ВИЧ-инфекции вместе с Нельфинавиром, индинавиром.

    Это связано с тем, что их число в кровяной субстанции значительно уменьшается. Что касается повышения объема противомикробного средства, то его наблюдают при совместном использовании с Бисептолом, Пробенецидом.
    Особое внимание обращают на взаимодействие препарата с Пиразинамидом и Изониазидом.

    Комбинация этих материалов ведет к токсическому влиянию на печеночный орган, развитие лейкопении. Как использовать вещество пожилым лицам, укажет медэксперт.

    При принятии овердозы лекарства Рифампицин возникает боль в области кишечника, рвотные рефлексы, тошнота, отечность лицевой части, психические разлады, изменение цвета дермы, склер и питуитарных поверхностей. В таком случае рекомендуется принимать большое количество жидкости, активированный уголь.

    Альтернативными средствами позиционируются – Р-Цин, Макокс, Рифацина.

    Медикамент продается только при наличии рецепта.

    Согласно инструкции, вещество рекомендуется содержать в месте, к которому нет доступа несовершеннолетним лицам. Температурный режим — 25°С.

    Источник:

    Рифампицин — инструкция по применению, форма выпуска, показания, побочные эффекты, аналоги и цена

    Рассказать ВКонтакте в Одноклассниках в

    При проявлении сложных бактериальный заболеваний, угрожающих жизни и здоровью человека, врачи прописывают средство Рифампцин или препараты на его основе. Они обладают антибактериальной активностью, уничтожают патогенную микрофлору и нормализуют состояние больного. Перед применением проконсультируйтесь с врачом и ознакомьтесь с инструкцией – не занимайтесь самолечением.

    Инструкция по применению Рифампицина

    По медицинской классификации, антибиотик Рифампицин является производным рифамицина и относится к группе полусинтетических антибактериальных средств. Спектр его действия широкий – препарат может использоваться при туберкулезе, лепре, бруцеллезе. Медикамент подавляет жизнедеятельность золотистого стафилококка, хламидий, стрептококков, легионелл и возбудителя сыпного тифа.

    Состав и форма выпуска

    Препарат Рифампицин выпускается в капсулах и виде лиофилизата для приготовления раствора. Состав и описание лекарства:

    Капсулы Раствор
    Описание Капсулы оранжево-красного цвета с красным порошком с белыми вкраплениями внутри Порошок красно-коричневого цвета с небольшими вкраплениями
    Концентрация рифампицина, мг 150 или 300 на 1 шт. 300, 450 или 600 на 1 ампулу
    Состав Карбонат магния, лактоза, стеарат кальция, красители желтый закат и Понсо, диоксид титана, карбокситметилкрахмал натрия, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, коллоидный диоксид кремния, желатин, лаурилсульфат натрия, вода Аскорбиновая кислота, сульфит натрия, гидроксид натрия
    Упаковка По 20 или 30 шт. в пачке или баночке с инструкцией по применению Ампулы по150 мл, в пачке по 5 или 10 шт., могут комплектоваться растворителем

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Антибиотик представляет собой красно-коричневый порошок, не растворимый в воде и спирте, чувствительный к свету, кислороду, кислотности и влаге.

    Он действует на менинго-и гонококки, кишечную палочку, возбудителей коклюша, сибирской язвы и туляремии. Активное вещество состава является полусинтетическим антибиотиком с бактерицидным эффектом.

    Препарат показывает высокую активность в отношении микобактерий, вызывающих туберкулез, грамположительных стрептококков, бацилл, клостридий.

    Принцип работы основан на подавлении синтеза РНК бактерий с ингибированием фермента возбудителя. Эффективен медикамент и в плане уничтожения грамотрицательных бруцелл, легионелл, клебсиелл.

    Препарат подавляет деятельность хламидий, возбудителей лепры, к нему быстро развивается устойчивость.

    После приема таблеток или введения раствора активное вещество быстро всасывается, проникает во все жидкости и ткани организма, включая плаценту, плевральную жидкость и подкожную клетчатку.

    Компонент связывается с белками плазмы на 89%, метаболизм происходит в печени, выводится за 6-10 часов с желчью, калом и мочой. Препарат имеет вирулицидное действие в отношении вируса бешенства. При туберкулезном менингите он проникает в спинномозговую жидкость и гематоэнцефалический барьер, растворяется в липидах.

    Способ применения и дозировка

    Принимать лекарство Рифампицин нужно по назначению врача в строго соблюдаемой дозировке. Способ применения зависит от формы выпуск. Так, таблетки принимаются внутрь, а раствор вводится внутривенно или внутримышечно.

    Часто препарат сочетают с другими медикаментами и используют разные схемы лечения. Отдельно стоит упомянуть способ использования ушных капель и компресса с Рифампицином.

    Данные средства используются параллельно основному лечению, описаны в подробностях далее.

    Таблетки­

    В терапии туберкулеза и лепры используют комбинацию с противотуберкулезными и противолепрозными средствами. При туберкулезе взрослым назначается 10 мг/кг веса раз/день (450 мг для пациентов с массой менее 50 кг и 600 мг с весом более 50 кг).

    Источник: https://nrb2.ru/diety/rifampitsin-instruktsiya-po-primeneniyu-pokazaniya-tsena-otzyvy-pobochnye-dejstviya-i-analogi.html

    Поделиться:
    Нет комментариев

      Добавить комментарий

      Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.